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Axitinib (VEGFR抑制剂)

Axitinib (VEGFR抑制剂)
上海 更新日期：2024-07-03

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Axitinib (VEGFR抑制剂)
英文名称：
Axitinib (VEGFR抑制剂)
产品类别：
其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0137-10mM Axitinib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 55.00元

化学信息：

化学名 N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
简称 Axitinib
别名 AG013736, AG-013736, AG 013736, Inlyta
中文名 阿西替尼
化学式 C22H18N4OS
分子量 386.47
CAS号 319460-85-0
纯度 99.9%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 35mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.86mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0137-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1nM、0.2nM、0.1-0.3nM、1.6nM和1.7nM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR1/FLT1 VEGFR2/Flk1 VEGFR2/KDR VEGFR3 PDGFRβ
IC50 0.1nM 0.18nM 0.2nM 0.1nM-0.3nM 1.6nM
体外研究 Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6和1.7nM。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力、微管形成及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91、IGR-NB8、SH-SY5Y、无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000nM、849nM、274nM和573nM。
体内研究 Axitinib抑制常位移植模型，如M24met(黑色素瘤)、HCT-116(结肠直肠癌)和SN12C(肾细胞癌)。活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天，且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组(密度为49)相比实验组(密度降为21)降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤中显示出单一药效活性。
临床实验 N/A
特征 Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 生成过量表达全长VEGFR-2、PDGFR-β和KIT的PAE细胞以及过量表达鼠VEGFR-2(Flk-1)或PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5μg/ml VEGFR-2抗体、0.75μg/ml anti-PDGFR-β抗体、0.25μg/ml anti-PDGFR-α抗体及0.5μg/ml anti-KIT抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20μg/ml Flk-1抗体制成酶联免疫吸附(ELISA)捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。
细胞实验
细胞系 HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8细胞
浓度 1nM-10μM
处理时间 72小时
方法 HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5×104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等(1nM-10μM)的Axitinib。72小时后，通过MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。
动物实验
动物模型 BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(nu/nu，8-12周大)
配制 0.5%羧甲基纤维素(CMC)
剂量 10、30或100mg/kg
给药方式 每天口服处理
参考文献：
1. Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging. 2007; 25(3):319-327.
2. Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(22):7272-7283.
3. Rossler J. et al. Int J Cancer. 2011; 128(11):2748-2758.
4. Verbeek HH, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2011; 96(6):E991-995.
5. Rini BI, et al. Lancet. 2011; 378(9807):1931-1939.
6. Porta C, et al. Med Oncol. 2012; 29(3):1896-1907.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0137-10mM Axitinib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0137-5mg Axitinib (VEGFR抑制剂) 5mg
SC0137-25mg Axitinib (VEGFR抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Axitinib (VEGFR抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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