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AZD8055 (mTOR抑制剂)

AZD8055 (mTOR抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
AZD8055 (mTOR抑制剂)
英文名称：
AZD8055 (mTOR抑制剂)
产品类别：
MAPK与PI3K/Akt通路 mTOR Signaling
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0042-25mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 25mg 1125.00元

化学信息：

化学名 [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-
yl]pyrido[2,3-d] pyrimidin-7-yl]-2-met
hoxyphenyl]methanol
简称 AZD8055
别名 AZD-8055, AZD 8055
中文名 N/A
化学式 C25H31N5O4
分子量 465.54
CAS号 1009298-09-2
纯度 97.1%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol 3mg/ml
溶液配制 5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0042-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 mTOR (truncated) mTOR (full length) DNA-PK PI3Kδ PI3Kα
IC50 0.13nM 0.8nM 1370nM 3200nM 3590nM
体外研究 AZD8055作用于所有PI3K亚型(α,β,γ,δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)，mTORC2(AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点，导致明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG、A549和H838细胞增殖，IC50分别为53、50和20nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展，降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50为24.7nM，且在EFS分布时诱导产生明显区别。
体内研究 AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%，伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
临床实验 N/A
特征 AZD8055是种抑制两种类型mTOR蛋白的药物，被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 通过高通量筛选细胞检测法，使用MDA-MB-468细胞，测定mTORC1和mTORC2活性。用增加浓度的AZD8055处理细胞2小时。温育到最后时，细胞进行固定，冲洗，用p-Akt(S473)抗体和p-S6(S235/236)抗体探测。用激光扫描仪检测磷酸化水平。
细胞实验
细胞系 U87MG、A549和H838细胞
浓度 溶解在DMSO中，作为10mM储备液，0.001-1.0μM
处理时间 72到96小时
方法 用AZD8055处理细胞72到96小时，用0.03mg/ml Hoechst33342染色细胞核，用1μg/ml吖啶橙染色酸性小囊泡染色。通过ArrayScan II平台在450和536纳米处获得图像，测量酸性小囊泡的百分数和细胞数量。进行LC3测评，用10μg/ml e64d/抑肽素处理细胞30到90分钟，然后和AZD8055温育。细胞溶解在冰上，通过免疫印迹法分析。
动物实验
动物模型 U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA细胞建立在无病原体，雌性裸鼠体内(nu/nu:Alpk)。
配制 溶解在captisol中(CyDex, pH 3.0)，稀释到最终captisol浓度为30% (w/v)。
剂量 2.5-20mg/kg
给药方式 口服饲喂，每天1到2次。

参考文献：
      1. Chresta CM, et al. Cancer Res. 2010; 70(1):288-298.
      2. Willems L, et al. Leukemia.2011.
      3. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer. 2011; 104(7):1116-1. 
      4. Houghton PJ, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(2):191-199.

包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0042-10mM AZD8055 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0042-5mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 5mg
SC0042-25mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
      本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
      本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

AZD8055 (mTOR抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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