b-AP15 (DUB抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: b-AP15 (DUB抑制剂)

英文名称：: b-AP15 (DUB抑制剂)

产品类别：: 蛋白翻译、折叠和降解 Ubiquitin/Proteasome

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SG0020-5mg	b-AP15 (DUB抑制剂)	5mg	315.00元

化学信息：

化学名	2-N,4-N-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
简称	b-AP15
别名	NSC687852, B-AP15(NSC687852), NSC 687852, NSC-687852
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₁₇N₃O₆
分子量	419.39
CAS号	1009817-63-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO48mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解，IC50为2.1μM。
信号通路	Ubiquitin
靶点	USP14	UCHL5	－	－	－
IC50	－	2.1μM	－	－	－
体外研究	b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14)，导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积，IC50为0.8μM，这种作用存在剂量依赖性，说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15(1μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞，导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2μM)作用于HCT-116细胞，提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB，及肿瘤抑制基因TP53的数量，这种作用存在剂量依赖性，但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1μM)作用于HCT-116细胞，导致细胞周期停滞在G2/M期，相应地，导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量，并相应地增加，细胞凋亡标记的数量，包括活化的caspase-3，caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比，b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性，使用各种底物，包括Ub-AMC、Ub-GFP22、泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2)及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。b-AP15是UPS抑制剂，通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷，包括泛素偶联物，细胞周期抑制剂，如p21、p27和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs的去泛素化酶活性，USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞，诱导细胞凋亡。b-AP15(1μM)抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1μM)作用于THP-1细胞，降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1μM)处理LPS诱导的THP-1细胞，显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。
体内研究	b-AP15(5mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠，具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠，显著延缓肿瘤发病。
临床实验	N/A
特征	b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制剂，对重组和胞浆非蛋白酶体半胱氨酸去泛素化酶具有最低抑制效果。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	去泛素化酶抑制实验中，9S调节颗粒(5nM)，26S(5nM) UCH-L1(5nM)，UCH-L3(0.3nM)，USP2CD(5nM)，USP7CD(5nM)，USP8CD，(5nM)或BAP1(5nM)与DMSO或b-AP15温育，使用Wallac VICTOR多标记计数器，或配备380nM激发和460nM发射滤波器的Tecan Infinite M1000监测泛素-AMC(1x10³nM)的裂解。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠
配制	Cremophor EL和聚乙二醇400(1:1)
剂量	5mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Pádraig D'Arcy, et al. Nat Med. 2011 Nov 6, 17(12), 1636-40.

2. Pádraig D'Arcy, et al.Int J Biochem Cell Biol. 2012 Nov, 44(11), 1729-38.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SG0020-10mM	b-AP15 (DUB抑制剂)	10mM×0.2ml
SG0020-5mg	b-AP15 (DUB抑制剂)	5mg
SG0020-25mg	b-AP15 (DUB抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

b-AP15 (DUB抑制剂)

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