BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)

英文名称：: BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 NF-κB Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF0020-5mg	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	5mg	291.00元

化学信息：

化学名	(E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
简称	BAY 11-7085
别名	BAY 11-7083, BAY 117085, BAY-11-7083, BAY-117085
中文名	N/A
化学式	C₁₃H₁₅NO₂S
分子量	249.33
CAS号	196309-76-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol50mg/ml
溶液配制	5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BAY 11-7085是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10μM。
信号通路	NF-κB
靶点	IκBα phosphorylation	－	－	－	－
IC50	10μM	－	－	－	－
体外研究	BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin、VCAM-1以及ICAM-1的表达，而10μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。此外，Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。
体内研究	BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加，导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内，BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。
临床实验	N/A
特征	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20μM，预处理1小时)存在或不存在下，TNFα(100units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有0.5毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20%丙酮，50mM Hepes，pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50mM Hepes，pH 7.6，5mM 2-巯基乙醇)中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3、1.5、0.75M尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50μM ATP，5 μCi/ml [³²P]ATP，20mM Hepes，pH 7.6，20mM MgCl₂，20mM β-磷酸甘油盐，20mM 磷酸对硝基苯酯，1mM 钒酸钠，2mM二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30℃下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。
细胞实验
细胞系	HUVEC细胞
浓度	~20μM
处理时间	16小时
方法	人脐静脉内皮细胞(HUVEC)被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。
动物实验
动物模型	肺炎球菌脑膜炎大鼠模型
配制	20毫克
剂量	PBS
给药方式	i.p.

参考文献：

1. Pierce JW, et al. J Biol Chem. 1997, 272(34), 21096-21103.

2. Koedel U, et al. J Infect Dis. 2000, 182(5), 1437-1445.

3. Mabuchi S, et al. Clin Cancer Res. 2004, 10(22), 7645-7654.

4. Hussain AR, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e39945.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF0020-10mM	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	10mM×0.2ml
SF0020-5mg	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	5mg
SF0020-25mg	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)

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