BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

英文名称：: BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 NF-κB Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF0011-25mg	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	25mg	800.00元

化学信息：

化学名	(E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
简称	BAY11-7082
别名	BAY 11-7082, BAY-11-7082, BAY-117082, BAY11 compound, BAY117082
中文名	N/A
化学式	C₁₀H₉NO₂S
分子量	207.25
CAS号	19542-67-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol10mg/ml
溶液配制	5mg加入2.41ml DMSO，或者每2.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0011-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。
信号通路	NF-κB
靶点	IκBα phosphorylation	E2-conjugating enzymes	－	－	－
IC50	10μM	－	－	－	－
体外研究	BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合，下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082(<8μM)有效抑制原有的和TNFα刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082(8μM)强抑制NCI-H1703细胞增殖。Bay 11-7082(5μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达，而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082(5μM)选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1、cyclin D2和Bcl-xL的表达。BAY 11-7082(100μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20μM时，对40%神经有保护作用，100μM时，对70%神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50μM和100μM的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082(100μM)作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082(100μM)显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而IL-6和IL-8的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。BAY 11-7082(50μM)作用于骨骼肌，显著降低TNF-α、IL-6和IL-8的释放。此外，BAY 11-7082还被发现抑制了E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	NCI-H1703细胞
浓度	~8μM
处理时间	12小时
方法	细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082处理12小时。细胞与[³H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Melisi D, et al. Expert Opin Ther Targets, 2007, 11(2), 133-144.

2. Gastonguay A, et al. Cancer Biol Ther, 2012, 13(8), 647-656.

3. Miwatashi S, et al. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.

4. Mori N, et al. Blood, 2002, 100(5), 1828-1834.

5. Goffi F, et al. Neurosci Lett, 2005, 377(3), 147-151.

6. Strickson S, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 427-437.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF0011-10mM	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	10mM×0.2ml
SF0011-5mg	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	5mg
SF0011-25mg	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

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