Binimetinib (MEK抑制剂)

上海更新日期：2024-10-19

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产品详情:

中文名称：: Binimetinib (MEK抑制剂)

英文名称：: Binimetinib (MEK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5951-25mg	Binimetinib (MEK抑制剂)	25mg	1091.00元

化学信息：

化学名	6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
简称	Binimetinib
别名	MEK162, MEK-162, MEK 162, ARRY-162, ARRY 162, ARRY162, ARRY-438162, ARRY 438162, ARRY438162
中文名	N/A
化学式	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃
分子量	441.23
CAS号	606143-89-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5951-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12nM。Phase 3。
信号通路	MAPK
靶点	MEK	－	－	－	－
IC50	12nM	－	－	－	－
体外研究	ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11nM。MEK162(1μM)与MK-2206(2μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
体内研究	ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型，每天两次，显著抑制病变(炎症，软骨损伤，血管翳形成和骨重吸收)，按1mg/kg和3mg/kg剂量处理，则分别抑制32%和60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11%和34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
配制	0.5% Tween-80，1%羧甲基纤维素
剂量	6mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265-278.

2. Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5951-10mM	Binimetinib (MEK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5951-5mg	Binimetinib (MEK抑制剂)	5mg
SD5951-25mg	Binimetinib (MEK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Binimetinib (MEK抑制剂)

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经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子