BKM120 (PI3K抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: BKM120 (PI3K抑制剂)

英文名称：: BKM120 (PI3K抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF2726-25mg	BKM120 (PI3K抑制剂)	25mg	2854.00元

化学信息：

化学名	5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
简称	BKM120
别名	NVP-BKM120, Buparlisib, NVP-BKM120, NVP-BKM-120, BKM 120, BKM-120
中文名	N/A
化学式	C₁₈H₂₁F₃N₆O₂
分子量	410.39
CAS号	944396-07-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2726-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为52nM/166nM/116nM/262nM。对VPS34，mTOR，DNAPK的作用效果下降，而对PI4Kβ几乎没有活性。Phase 2。
信号通路	PI3K/Akt/mTOR
靶点	p110α	p110δ	p110β	p110γ	Vps34
IC50	52nM	116nM	166nM	262nM	2.4μM
体外研究	BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780、U87MG、MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7nM。BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1、ARK、mM.1S、mM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM细胞凋亡，且作用于CD138-基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120和STAT3阻断剂联用，作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
体内研究	BKM120按30、60或100mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按30和60mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
临床实验	N/A
特征	BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	BKM120溶于DMSO中，按每孔1.25μl直接加到黑色384孔板上。开始反应，25μl 10nM PI3K和5μg/ml 1-α-磷酸肌醇(PI)加到实验buffer(10mM Tris pH为7.5，5mM MgCl₂，20mM NaCl，1mM DTT及0.05% CHAPS)，然后加到每孔中，随后在实验buffer中加入25μl 2μM ATP。反应进行直到50% ATP被消耗，然后加入25μl KinaseGlo溶液终止反应。终止的反应温育5分钟，然后通过荧光测定残留的ATP。
细胞实验
细胞系	A2780细胞
浓度	0-6.6μM
处理时间	3天
方法	A2780细胞培养在含10% FBS，L-谷氨酸，丙酮酸钠和抗生素的DMEM培养基上。细胞按每孔10³个细胞的密度接种在相同培养基上，温育3到5小时。稀释溶于20mM DMSO中的BKM120。2μl稀释的BKM120溶液加到细胞培养基上，(浓度为0-6.6μM)。等体积(100μl)溶液加到96孔板中，在37℃下温育3天。使用Trilux读取荧光值而测定抑制细胞增殖的效果。
动物实验
动物模型	携带U87MG和A2780移植瘤的雌性裸鼠
配制	15% Captisol
剂量	~60mg/kg
给药方式	每天口服处理

参考文献：

1. Burger MT, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2 (10), 774-779.

2. Park E, et al. Int J Oncol, 2012, 40(4), 1259-1266.

3. Koul D, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(1), 184-195.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF2726-10mM	BKM120 (PI3K抑制剂)	10mM×0.2ml
SF2726-5mg	BKM120 (PI3K抑制剂)	5mg
SF2726-25mg	BKM120 (PI3K抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

BKM120 (PI3K抑制剂)

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