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Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂)

Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

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联系人：碧云天
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手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂)
英文名称：
Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂)
产品类别：
蛋白翻译、折叠和降解 Ubiquitin/Proteasome
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0263-25mg Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂) 25mg 1367.00元

化学信息：

化学名 [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
简称 Bortezomib
别名 PS 341, PS-341, LDP-341, Velcade, 保特佐米, 包特佐米
中文名 硼替佐米
化学式 C19H25BN4O4
分子量 384.24
CAS号 179324-69-7
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 76mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0263-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Bortezomib(PS-341)是一种有效的20S proteasome抑制剂，无细胞试验中Ki为0.6nM。
信号通路 Proteases; Ubiquitin
靶点 20S proteasome － － － －
IC50 0.6nM(Ki) － － － －
体外研究 Bortezomib，一种硼酸二肽，是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21、p27和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白、微囊蛋白-1和抑制剂κB-α，这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖、迁移的抑制和癌细胞凋亡的促进。Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为0.1μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7nM。PC-3细胞用Bortezomib(100nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解，在处理24小时后产生效果。
体内研究 Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型，成人白血病、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌和结肠癌以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib(1.0mg/kg，每天)，服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药，高达5mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib(1.0mg/kg，每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 在典型的动力学试验中，2ml试验缓冲液(20mM HEPES、0.5mM EDTA、0.035% SDS(pH7.8))和Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3ml荧光比色皿中，并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5分钟)，1μl-10μl储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440nm(λex=380nm)下荧光发射的增加监测。
细胞实验
细胞系 人多发性骨髓瘤细胞系U266
浓度 ~10μM
处理时间 2天
方法 通过测定细胞吸收MTT染料的情况而测定Bortezomib对MM和BMSC生长的抑制情况。每孔使用10μl 5mg/ml MTT对培养48小时的细胞进行脉冲处理，至少处理4小时， 随后加入100μl含0.04N HCl的异丙醇。使用分光光度计在570nm处测定吸光值。
动物实验
动物模型 人浆细胞瘤异种移植物RPMI 8226
配制 生理盐水
剂量 1mg/kg
给药方式 i.v.，一周两次，使用4周，然后一周一次
参考文献：
1. Stein RL, et al. Biochemistry. 1996; 35(13):3899-3908.
2. Adams J, et al. Cancer Res. 1999; 59(11):2615-2622.
3. Hideshima T, et al. Cancer Res. 2001; 61(7):3071-3076.
4. LeBlanc R, et al. Cancer Res. 2002; 62(17):4996-5000.
5. Boccadoro M, et al. Cancer Cell Int. 2005; 5(1):18.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0263-10mM Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0263-5mg Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂) 5mg
SC0263-25mg Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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