Bosutinib (Src抑制剂)

上海更新日期：2024-04-11

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产品详情:

中文名称：: Bosutinib (Src抑制剂)

英文名称：: Bosutinib (Src抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1004-25mg	Bosutinib (Src抑制剂)	25mg	791.00元

化学信息：

化学名	4-(2,4-dichloro-5-methoxyanilino)-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile
简称	Bosutinib
别名	SKI-606, SKI 606, SKI606
中文名	博舒替尼
化学式	C₂₆H₂₉Cl₂N₅O₃
分子量	530.45
CAS号	380843-75-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1004-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Bosutinib (SKI-606)是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2nM和1nM。
信号通路	Angiogenesis
靶点	Abl	Src	－	－	－
IC50	1nM	1.2nM	－	－	－
体外研究	Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高，IC50为1.2nM，且有效抑制Src依赖的细胞增殖，IC50为100nM。Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812，K562和MEG-01而不是 Molt-4，HL-60，Ramos和其他白血病细胞系的增殖，IC50分别为5nM、20nM和20nM，比STI-571更有效。与STI-571类似，Bosutinib作用于Abl-mlV转化纤维，具有看增殖活性，IC50为90nM。Bosutinib浓度分别为50nM、10-25nM和200nM时，切除Cml细胞中的Bcr-Abl和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化，导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck磷酸化受抑制。虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活，但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵，IC50为250nM，提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。
体内研究	Bosutinib每天按60mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分别为18%和30%。Bosutinib口服给药小鼠5天，显著抑制K562肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100mg/kg剂量处理可根除大的肿瘤，按150mg/kg剂量处理可除去肿瘤，且没有毒性。与作用于HT29移植瘤的效果相比，Bosutinib按75mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠，每天两次，可抑制肿瘤生长，提高剂量后不会有更高效果，但是按50mg/kg剂量处理则没有效果。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使用ELISA法测定Src激酶活性。Src(每次反应3单位)，反应buffer(50mM Tris-HCl pH 7.5, 10mM MgCl₂, 0.1mM EGTA, 0.5mM Na₃VO₄)和cdc2底物肽，加入不同浓度Bosutinib，然后在30℃下温育10分钟。加入ATP，终浓度为100μM，开始反应，30℃下温育1小时，然后加入EDTA终止反应。在DELFIA固相基于铕的检测法格板上进行Abl激酶实验。2μM生物素化的肽段结合到链霉亲和素包被的微量滴定板上，在溶于PBS的1mg/ml卵清蛋白中进行1.5小时。用PBS/0.1% Tween-80冲洗板1小时，随后用PBS冲洗。激酶反应在30℃下进行1小时。Abl激酶(10单位)与50mM Tris-HCl(pH 7.5)、10mM MgCl₂、80μM EGTA、100μM ATP、0.5mM Na₃VO₄、1% DMSO、1mM HEPES (pH 7.0)、200μg/ml卵清蛋白及不同浓度Bosutinib混合。加入EDTA反应终止，终浓度为50mM。使用Eu标记的磷酸酪氨酸抗体和DELFIA增强液监测反应。
细胞实验
细胞系	Abl-mlV、Rat 2、KU812、K562和MEG-01
浓度	溶于DMSO，终浓度为1μM左右
处理时间	72小时
方法	用不同浓度Bosutinib处理细胞72小时。在Sigmacote处理的超低结合96孔板上检测Abl-mlV转化纤维的Anchorage非依赖增殖，阻止剩余细胞粘附。使用MTS或Cell-Glo测定细胞增殖。为了测定细胞周期或者细胞死亡，细胞准备在CycleTest和DNA试剂盒中，用于FACS分析，在荧光激活的细胞分选流式细胞仪中进行分析。
动物实验
动物模型	注射K562细胞的雌性裸鼠
配制	悬浮于0.5%甲基纤维素/0.4% Tween-80
剂量	150mg/kg/day
给药方式	口服饲喂

参考文献：

1. Boschelli DH, et al. J Med Chem. 2001, 44(23), 3965-3977.

2. Golas JM, et al. Cancer Res. 2003, 63(2), 375-381.

3. Vultur A, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1185-1194.

4. Golas JM, et al. Cancer Res. 2005, 65(12), 5358-5364.

5. Redaelli S, et al. Leukemia. 2010, 24(6), 1223-1227.

6. Sakuma Y, et al. Oncol Rep. 2011, 25(3), 661-667.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1004-10mM	Bosutinib (Src抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1004-5mg	Bosutinib (Src抑制剂)	5mg
SC1004-25mg	Bosutinib (Src抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Bosutinib (Src抑制剂)

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