Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)

上海更新日期：2024-10-19

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产品详情:

中文名称：: Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)

英文名称：: Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)

产品类别：: 神经科学 Dopamine Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD9563-5mg	Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)	5mg	204.00元

化学信息：

化学名	7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one
简称	Brexpiprazole
别名	OPC-34712, Rexulti, GTPL7672
中文名	依匹唑派
化学式	C₂₅H₂₇N₃O₂S
分子量	433.57
CAS号	913611-97-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9563-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Brexpiprazole is a novel D2 dopamine and serotonin 1A partial agonist, called serotonin-dopamine activity modulator (SDAM), and a potent antagonist of serotonin 2A receptors, noradrenergic alpha 1B and 2C receptors.
信号通路	Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶点	5-HT1A	human noradrenergic α1B	Dopamine D2L	5-HT2A receptors	α2C receptors
IC50	0.12nM(Ki)	0.17nM(Ki)	0.3nM(Ki)	0.47nM(Ki)	0.59nM(Ki)
体外研究	Brexpiprazole is a potent partial agonist at human 5-hydroxytryptamine (5-HT) 5-HT1A (Ki=0.12nM) and dopamine D2L (Ki=0.3nM) receptors, and an antagonist at 5-HT2A receptors (Ki=0.47nM). It also shows potent antagonist activity at human noradrenergic α1B (Ki=0.17nM) and α2Creceptors (Ki=0.59nM). Furthermore, this drug displays moderate affinity for human D3, 5-HT2B and 5-HT7 receptors, as well as α1A, and α1D adrenergic receptors. Brexpiprazole potentiatedngF-induced neurite outgrowth in PC12 cells. It could significantly potentiate the effects of fluoxetine (or paroxetine) on neurite outgrowth.
体内研究	Brexpiprazole is able to ameliorate PCP-191 induced cognitive deficits in mice, via 5-HT1A receptors.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	PC12 cells
浓度	0.001，0.01，0.1或1.0μM
处理时间	4 days
方法	2.5ng/ml of ngF (nerve growth factor) is used to study the potentiating effects of brexpiprazole on neurite outgrowth. Twenty-four hours after plating, the medium is replaced with DMEM medium containing 0.5% FBS and 1% penicillin-streptomycin withngF (2.5ng/ml), with or without brexpiprazole (0.001, 0.01, 0.1 or 1.0μM). Four days after incubation withngF (2.5ng/ml) with or without drugs, morphometric analysis is performed on digitized images of live cells taken under phase-contrast illumination, with an inverted microscope linked to a camera.
动物实验
动物模型	Male ICR mice
配制	0.5% methylcellulose
剂量	0.3, 1, or 3mg/kg/day
给药方式	oral administration

参考文献：

1. Ishima T, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511.

2. Yoshimi N, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD9563-10mM	Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)	10mM×0.2ml
SD9563-5mg	Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)	5mg
SD9563-25mg	Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)

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