Canagliflozin (SGLT抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: Canagliflozin (SGLT抑制剂)

英文名称：: Canagliflozin (SGLT抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 Glucose metabolism

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD2389-25mg	Canagliflozin (SGLT抑制剂)	25mg	4245.00元

化学信息：

化学名	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
简称	Canagliflozin
别名	Canagliflozin Hemihydrate, Invokana
中文名	坎格列净
化学式	C₂₄H₂₅FO₅S
分子量	444.52
CAS号	842133-18-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2389-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Canagliflozin是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。
信号通路	GPCR & G Protein
靶点	mSGLT2	rSGLT2	hSGLT2	－	－
IC50	2nM	3.7nM	4.4nM	－	－
体外研究	Canagliflozin是新型C-葡萄糖苷，具有噻吩环。Canagliflozin抑制Na⁺依赖性的14C-AMG吸收，这种作用存在浓度依赖性。Canagliflozin作用于CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞，抑制14C-AMG吸收，IC50分别为0.7μM和>1μM。Canagliflozin作用于L6成肌细胞，抑制50%以下(非-Na⁺-关联的)GLUT调节的2H-2-DG吸收。在50μM DNJ存在时，Canagliflozin(10μM)或phlorizin(3mM)单独作用于注射空白对照的卵母细胞，不影响电流。DMSO和Canagliflozin 10μM作用于注射SGLT3-的卵母细胞，抑制DNJ诱导的电流，分别抑制15.6%和23.4%。
体内研究	Canagliflozin处理高脂肪饲料饲喂的KK(HF-KK)小鼠，具有显著的抗高血糖效果。Canagliflozin按30mg/kg剂量口服处理给药雄性SD大鼠，诱导葡萄糖外排，处理24小时，每200g体重外排3,696mg糖。药代动力学研究显示Canagliflozin口服处理药效更高。Canagliflozin按3和10mg/kg剂量分别静脉注射和口服处理给药雄性SD大鼠，测定AUC0-inf、po、t1/2和生物有效性分别为35980ng·h/ml、5.2小时和85%。Canagliflozin口服处理，抑制肾小管中的SGLT2，很可能是因为持续抑制葡萄糖的重吸收。广泛的UGE可反映Canagliflozin在体内优秀的药代动力学特性，及对SGLT2的高效抑制。由于大部分过滤的葡糖糖在肾小管中被SGLT2 重吸收，所以新型化合物将是很有效的抗糖尿病试剂。Canagliflozin按3mg/kg剂量单独口服处理高糖高脂肪饲料喂养的KK(HF-KK)小鼠，显著降低血糖水平，不影响食物吸收。处理6个小时，与对照组相比，血糖水平降低48%。相反，Canagliflozin作用于正常血糖小鼠，只轻微影响血糖水平。因此，Canagliflozin在治疗T2DM时可控制高血糖，也降低低血糖风险。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	L6细胞系
浓度	0-10μM
处理时间	24小时
方法	使用从大鼠骨骼肌提取的细胞系L6，检测Canagliflozin作用于葡糖糖载体 1 (GLUT1)活性的效果。细胞培养在含5.6mM葡萄糖，补充10%胎牛血清的DMEM培养基中，按每孔3.0×10⁵个细胞的密度接种到14孔板中，在含5% CO₂的环境中37℃下培养24小时。使用Kreb's ringer磷酸HEPES buffer (pH 7.4, 150mM NaCl, 5mM KCl, 1.25mM MgSO₄, 1.25mM CaCl₂, 2.9mM Na₂HPO₄, 10mM HEPES)漂洗2次细胞，然后与Canagliflozin溶液(250μl, 10μM)在室温下预温育5分钟。加入50 μl 4.5mM 2-DG (作为GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)开始反应，随便在室温下温育15分钟。通过吸取温育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰冻PBS立刻冲洗细胞3次。使用0.3N NaOH萃取样本，通过液体闪烁法测定放射性。
动物实验
动物模型	KK (HF-KK)小鼠
配制	0.2% CMC/0.2% Tween-80
剂量	10mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Liang Y, et al. PLoS One. 2012, 7(2), e30555.

2. Nomura S, et al. J Med Chem. 2010, 53(17), 6355-6360.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD2389-10mM	Canagliflozin (SGLT抑制剂)	10mM×0.2ml
SD2389-5mg	Canagliflozin (SGLT抑制剂)	5mg
SD2389-25mg	Canagliflozin (SGLT抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Canagliflozin (SGLT抑制剂)

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