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Canagliflozin (SGLT抑制剂)

Canagliflozin (SGLT抑制剂)
上海 更新日期:2024-03-25

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
Canagliflozin (SGLT抑制剂)
英文名称:
Canagliflozin (SGLT抑制剂)
产品类别:
细胞代谢 Glucose metabolism
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD2389-10mM Canagliflozin (SGLT抑制剂) 10mM 354.00元

化学信息:

化学名 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
简称 Canagliflozin
别名 Canagliflozin Hemihydrate, Invokana
中文名 坎格列净
化学式 C24H25FO5S
分子量 444.52
CAS号 842133-18-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.12ml DMSO,或者每4.45mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2389-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。
信号通路 GPCR & G Protein
靶点 mSGLT2 rSGLT2 hSGLT2
IC50 2nM 3.7nM 4.4nM
体外研究 Canagliflozin是新型C-葡萄糖苷,具有噻吩环。Canagliflozin抑制Na+依赖性的14C-AMG吸收,这种作用存在浓度依赖性。Canagliflozin作用于CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞,抑制14C-AMG吸收,IC50分别为0.7μM和>1μM。Canagliflozin作用于L6成肌细胞,抑制50%以下(非-Na+-关联的)GLUT调节的2H-2-DG吸收。在50μM DNJ存在时,Canagliflozin(10μM)或phlorizin(3mM)单独作用于注射空白对照的卵母细胞,不影响电流。DMSO和Canagliflozin 10μM作用于注射SGLT3-的卵母细胞,抑制DNJ诱导的电流,分别抑制15.6%和23.4%。
体内研究 Canagliflozin处理高脂肪饲料饲喂的KK(HF-KK)小鼠,具有显著的抗高血糖效果。Canagliflozin按30mg/kg剂量口服处理给药雄性SD大鼠,诱导葡萄糖外排,处理24小时,每200g体重外排3,696mg糖。药代动力学研究显示Canagliflozin口服处理药效更高。Canagliflozin按3和10mg/kg剂量分别静脉注射和口服处理给药雄性SD大鼠,测定AUC0-inf、po、t1/2和生物有效性分别为35980ng·h/ml、5.2小时和85%。Canagliflozin口服处理,抑制肾小管中的SGLT2,很可能是因为持续抑制葡萄糖的重吸收。广泛的UGE可反映Canagliflozin在体内优秀的药代动力学特性,及对SGLT2的高效抑制。由于大部分过滤的葡糖糖在肾小管中被SGLT2 重吸收,所以新型化合物将是很有效的抗糖尿病试剂。Canagliflozin按3mg/kg剂量单独口服处理高糖高脂肪饲料喂养的KK(HF-KK)小鼠,显著降低血糖水平,不影响食物吸收。处理6个小时,与对照组相比,血糖水平降低48%。相反,Canagliflozin作用于正常血糖小鼠,只轻微影响血糖水平。因此,Canagliflozin在治疗T2DM时可控制高血糖,也降低低血糖风险。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 L6细胞系
浓度 0-10μM
处理时间 24小时
方法 使用从大鼠骨骼肌提取的细胞系L6,检测Canagliflozin作用于葡糖糖载体 1 (GLUT1)活性的效果。细胞培养在含5.6mM葡萄糖,补充10%胎牛血清的DMEM培养基中,按每孔3.0×105个细胞的密度接种到14孔板中,在含5% CO2的环境中37℃下培养24小时。使用Kreb's ringer磷酸HEPES buffer (pH 7.4, 150mM NaCl, 5mM KCl, 1.25mM MgSO4, 1.25mM CaCl2, 2.9mM Na2HPO4, 10mM HEPES)漂洗2次细胞,然后与Canagliflozin溶液(250μl, 10μM)在室温下预温育5分钟。加入50 μl 4.5mM 2-DG (作为GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)开始反应,随便在室温下温育15分钟。 通过吸取温育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰冻PBS立刻冲洗细胞3次。使用0.3N NaOH萃取样本,通过液体闪烁法测定放射性。
动物实验
动物模型 KK (HF-KK)小鼠
配制 0.2% CMC/0.2% Tween-80
剂量 10mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Liang Y, et al. PLoS One. 2012, 7(2), e30555.
2. Nomura S, et al. J Med Chem. 2010, 53(17), 6355-6360.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD2389-10mM Canagliflozin (SGLT抑制剂) 10mM×0.2ml
SD2389-5mg Canagliflozin (SGLT抑制剂) 5mg
SD2389-25mg Canagliflozin (SGLT抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Canagliflozin (SGLT抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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