Canertinib (EGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员

联系人：碧云天

电话：400-1683301拨打

手机：800-8283301 拨打

邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：: Canertinib (EGFR抑制剂)

英文名称：: Canertinib (EGFR抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5341-10mM	Canertinib (EGFR抑制剂)	10mM	108.00元

化学信息：

化学名	N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
简称	Canertinib
别名	CI1033, CI-1033, UNII-C78W1K5ASF, PD-183805, CHEMBL31965
中文名	卡奈替尼
化学式	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
分子量	485.94
CAS号	267243-28-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO2mg/ml ; Ethanol9mg/ml
溶液配制	5mg加入1.03ml DMSO，或者每4.86mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5341-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5nM和9.0nM，但对PDGFR、FGFR、InsR、PKC和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点	EGFR	ErbB2	－	－	－
IC50	1.5nM	9.0nM	－	－	－
体外研究	CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输，说明CI-1033是P-gp类抑制剂。CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的Akt和MAPK，且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt，阻断MAPK磷酸化的激活，且促进p38磷酸化。CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50μM时对PGFR、FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2、erbB3和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5、14和10nM。CI-1033也抑制对heregulin有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3?M或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。CI-1033浓度为0.1nM时明显抑制TT、TE2、TE6和TE10细胞增殖。
体内研究	5mg/kg CI-1033作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。CI-1033(每天处理20到80mg/kg/)作用于H125移植瘤模型，使肿瘤衰退。对携带TT、TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10%。
临床实验	N/A
特征	CI-1033是个应用到临床实验的不可逆抑制剂，已经成为未来研发的模板。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	在96孔板上进行酶实验测定IC50值。全部体积为0.1ml，包含20mM Hepes，pH为7.4，50mM钒酸钠，40mM MgCl₂，10μM ATP(含0.5mCi [³²P]ATP)，20mg多聚谷氨酸/酪氨酸，10ng EGFR酪氨酸激酶和CI-1033的适当稀释液。除了ATP，全部加到孔中，板在25℃下震荡温育10分钟。加入[³²P]ATP反应开始，在25℃下温育10分钟。加入0.1ml 20%三氯醋酸(TCA)终止反应。在4℃下保持至少15分钟，沉淀底物。用0.2ml 10% TCA冲洗，冲洗5次，然后用Wallac β计数板测定32P渗透率。
细胞实验
细胞系	TT，TE2，TE6和TE10细胞系
浓度	0.1-5.0nM
处理时间	1、3、5、7天
方法	1×10⁴个细胞接种在24孔板的每孔中，在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培养基中过夜。第二天早上，用指定浓度(0.1-5.0nM)CI-1033在特定时期(1、3、5和7天)处理细胞。处理后，计数细胞。在不同时期按公式：处理细胞数/对照细胞数×100，计算增殖百分数。
动物实验
动物模型	携带A431移植瘤的裸鼠
配制	硫代硫酸盐
剂量	~18mg/kg
给药方式	口服

参考文献：

1. Smaill JB, et al. J Med Chem. 2000, 43(7), 1380-1397.

2. Nelson JM, et al. J Biol Chem. 2001, 276(18), 14842-14827.

3. Slichenmyer WJ, et al. Semin Oncol. 2001, 28(5 Suppl 16), 80-85.

4. Citri A, et al. EMBO J. 2002, 21(10), 2407-2417.

5. Hughes DP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2006, 46(5), 614-623.

6. Ako E, et al. Oncol Rep. 2007, 17(4), 887-893.

7. Erlichman C, et al. Cancer Res, 2001, 61(2), 739-748.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5341-10mM	Canertinib (EGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5341-5mg	Canertinib (EGFR抑制剂)	5mg
SF5341-25mg	Canertinib (EGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Canertinib (EGFR抑制剂)

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期	(18年)
注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子