Cediranib (VEGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Cediranib (VEGFR抑制剂)

英文名称：: Cediranib (VEGFR抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5287-25mg	Cediranib (VEGFR抑制剂)	25mg	1333.00元

化学信息：

化学名	4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
简称	Cediranib
别名	Recentin, AZD2171, AZD 2171, Cediranib (AZD2171)
中文名	西地尼布
化学式	C₂₅H₂₇FN₄O₃
分子量	450.51
CAS号	288383-20-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5287-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5nM/≤3nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α、CSF-1R和Flt3分别高36倍、110倍和1000倍以上。Phase 3。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点	VEGFR2/KDR	c-Kit	VEGFR3/FLT4	VEGFR1/FLT1	PDGFRβ
IC50	0.5nM	2nM	<=3nM	5nM	5nM
体外研究	Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04μM。Cediranib抑制Flt-1相关激酶，IC50为5nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
体内研究	Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR、Flt-1、Flt-4、c-Kit、PDGFR-α、PDGFR-β、CSF-1R、Flt-3、FGFR1、Src、Abl、EGFR、ErbB2、Aur-A和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。
细胞实验
细胞系	HUVEC细胞系
浓度	10μM
处理时间	72小时
方法	加入3H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS，2mM谷氨酸及1%非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
动物实验
动物模型	雌性Alderley Park鼠
配制	Suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80
剂量	5mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.

2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5287-10mM	Cediranib (VEGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5287-5mg	Cediranib (VEGFR抑制剂)	5mg
SF5287-25mg	Cediranib (VEGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Cediranib (VEGFR抑制剂)

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主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子