Ceritinib (ALK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Ceritinib (ALK抑制剂)

英文名称：: Ceritinib (ALK抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5292-25mg	Ceritinib (ALK抑制剂)	25mg	1393.00元

化学信息：

化学名	5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
简称	Ceritinib
别名	LDK378, ZYKADIA, Eritinib (LDK378), NVP-LDK378-NX
中文名	色瑞替尼
化学式	C₂₈H₃₆ClN₅O₃S
分子量	558.14
CAS号	1032900-25-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml warming; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5292-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点	ALK	Insulin Receptor	IGF-1R	STK22D	FLT3
IC50	0.2nM	7nM	8nM	23nM	60nM
体外研究	LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0nM和22.8nM，作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5nM和2477nM。
体内研究	LDK378用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378处理动物，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率(小鼠、大鼠、狗和猴)，处理小鼠、大鼠、狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378处理Karpas299和H2228大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。
临床实验	N/A
特征	不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于Crizotinib复发的肿瘤。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	所有激酶使用杆状病毒表达技术表达为组氨酸或GST标签的融合蛋白，除了在大肠杆菌中产生的未标记的ERK2。在LabChip迁移实验中测量激酶活性。实验在30℃下进行60分钟。在有或无LDK378存在时，通过线性进展曲线，获得LDK378对酶活性的作用效果。
细胞实验
细胞系	Ba/F3-NPM-ALK，Ba/F3-Tel-InsR，Ba/F3-WT，Karpas299细胞
浓度	~100μM
处理时间	2-3天
方法	表达荧光素酶的细胞与连续稀释的LDK378或DMSO温育2-3天。荧光素酶的表达用来衡量细胞增殖/存活，使用Bright-Glo萤光素酶检测系统来评估。使用XLFit软件获得IC50值。
动物实验
动物模型	携带Karpas299/H2228肿瘤的RNU裸鼠
配制	LDK378(磷酸盐形式)在0.5%甲基纤维素/0.5% Tween 80中制备
剂量	~50mg/kg
给药方式	口服饲喂

参考文献：

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5292-10mM	Ceritinib (ALK抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5292-5mg	Ceritinib (ALK抑制剂)	5mg
SF5292-25mg	Ceritinib (ALK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Ceritinib (ALK抑制剂)

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