CH5183284 (FGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: CH5183284 (FGFR抑制剂)

英文名称：: CH5183284 (FGFR抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1189-25mg	CH5183284 (FGFR抑制剂)	25mg	2346.00元

化学信息：

化学名	[5-amino-1-(2-methyl-3H-benzimidazol-5-yl)pyrazol-4-yl]-(1H-indol-2-yl)methanone
简称	CH5183284
别名	Debio-1347, CH-5183284, CH 5183284
中文名	N/A
化学式	C₂₀H₁₆N₆O
分子量	356.38
CAS号	1265229-25-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO71mg/ml; Ethanol1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.4ml DMSO，或者每3.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1189-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	CH5183284是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为9.3nM、7.6nM、22nM和290nM。Phase 1。
信号通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点	FGFR2	FGFR1	FGFR3	FGFR4	－
IC50	7.6nM	9.3nM	22nM	290nM	－
体外研究	在细胞水平试验中，100到300nM的CH5183284防止DMS114(FGFR1扩增)，SNU-16(FGFR2扩增)和KMS11[t(4;14)易位和FGFR3 Y373C突变]细胞系中FGFR1，FGFR2和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。FGFR2含有一种门控突变(V564F)，使其抗其他FGFR抑制剂，而CH5183284能够对其产生抑制作用。
体内研究	CH5183284(100mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物，比如KG1(白血病，FGFR1OP-FGFR1融合体)，SNU-16(胃癌，FGFR2扩增)，MFE-280(子宫内膜癌，FGFR2 S252W突变体)，UM-UC-14(膀胱癌，FGFR3 S249C突变体)和RT112/84(膀胱癌，FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	CH5183284/Debio 1347对FGFR1的抑制活性使用放射性滤波器试验通过测量33Pi与微板闪烁计数器的整合评估。LCK、EGFR、KIT、MET、SRC、BRK、FGFR2、Flt3、LTK、INSR、YES、ABL、EPHA2、ZAP70、Fyn、IGF1R、KDR和PDGFR对底物肽的磷酸化活性通过均相时间分辨荧光试验使用LANCE Eu-W1024标记的抗磷酸酪氨酸PT66抗体根据标准方法测定。时间分辨荧光使用EnVision HTS酶标仪测定。Aurora A、Akt1/PKBα、PKA、Cdk1/cyclin B、Cdk2/cyclin A、PKCα、PKCβ1和PKCβ2对底物肽的活性通过IMAP FP筛选表达改进结合系统测定。荧光偏振使用EnVision HTS酶标仪测量。
细胞实验
细胞系	327人肿瘤细胞系
浓度	~10μM
处理时间	4天
方法	细胞系加入到包含0.076到10000nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培养。培育4天后，加入细胞计数Kit-8溶液，并且再培养几个小时后，450nM下的吸光度使用iMark微孔板阅读器测量。抗增殖活性使用公式(1-T/C)×100(%)计算，其中T和C代表药物处理的细胞(T)和未处理的对照组细胞(C)在450nM下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007计算。
动物实验
动物模型	负荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45肿瘤的小鼠
配制	含0.5%羧甲纤维素，0.5%聚山梨醇酯20和0.9%苯甲醇的纯净水
剂量	100mg/kg/day
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1189-10mM	CH5183284 (FGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1189-5mg	CH5183284 (FGFR抑制剂)	5mg
SC1189-25mg	CH5183284 (FGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

CH5183284 (FGFR抑制剂)

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