CGI-1746 (BTK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: CGI-1746 (BTK抑制剂)

英文名称：: CGI-1746 (BTK抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1184-10mM	CGI-1746 (BTK抑制剂)	10mM	409.00元

化学信息：

化学名	4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide
简称	CGI-1746
别名	CGI 1746, CGI1746
中文名	N/A
化学式	C₃₄H₃₇N₅O₄
分子量	579.69
CAS号	910232-84-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol33mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1184-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	CGI1746是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9nM。
信号通路	Angiogenesis
靶点	BTK	－	－	－	－
IC50	1.9nM	－	－	－	－
体外研究	CGI1746对Btk具有特异性，选择性比Tec和Src家族激酶高1000倍。在非ATP竞争性结合测试中，Btk的解离常数为1.5nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性，其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖，IC50s分别为134nM和42nM，但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27⁺IgG⁺ B细胞的增殖，平均IC50为112nM。在巨噬细胞中，CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα、IL-1β和IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和IL-1β的产生，并较小程度地抑制IL-6(高出3倍或8倍的IC50)产生。
体内研究	CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100毫克/千克，皮下注射，一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中，CGI1746治疗大幅度降低TNFα、IL-1β、IL-6以及MCP1和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内，CGI1746能够很好地阻断TNFα，并显著减少其临床数量，同时降低关节发炎。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	Lanthascreen测定在Km，ATP(10μM)，人全长Btk(C-端V5-His6在Sf9细胞中表达)中进行，并通过EnVision量化。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Di Paolo JA, et al. Nat Chem Biol. 2011, 7(1):41-50.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1184-10mM	CGI-1746 (BTK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1184-5mg	CGI-1746 (BTK抑制剂)	5mg
SC1184-25mg	CGI-1746 (BTK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品有腐蚀性，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或腐蚀其他物品。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

CGI-1746 (BTK抑制剂)

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