Cobimetinib (MEK抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: Cobimetinib (MEK抑制剂)

英文名称：: Cobimetinib (MEK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5942-5mg	Cobimetinib (MEK抑制剂)	5mg	979.00元

化学信息：

化学名	[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone
简称	Cobimetinib
别名	GDC-0973, RG7420, XL518, GDC 0973, GDC0973, XL 518, XL-518
中文名	N/A
化学式	C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂
分子量	531.31
CAS号	934660-93-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol47mg/ml warming
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5942-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50为4.2nM。Phase 3。
信号通路	MAPK
靶点	MEK1	－	－	－	－
IC50	4.2nM	－	－	－	－
体外研究	Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。
体内研究	在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF、Ksr和p-MEK蛋白质的水平减少。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines
浓度	~10μM
处理时间	4 days
方法	Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
动物实验
动物模型	负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69异种移植瘤的小鼠
配制	N/A
剂量	10mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2012, 72(1), 210-219.

2. Baudy AR, et al. EJNMMI Res. 2012, 2(1), 22.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5942-10mM	Cobimetinib (MEK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5942-5mg	Cobimetinib (MEK抑制剂)	5mg
SD5942-25mg	Cobimetinib (MEK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Cobimetinib (MEK抑制剂)

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