Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)

英文名称：: Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF4162-5mg	Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)	5mg	824.00元

化学信息：

化学名	methyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-[4-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
简称	Daclatasvir
别名	BMS-790052, CHEBI:82977, BMS 790052
中文名	达卡他韦
化学式	C₄₀H₅₀N₈O₆
分子量	738.88
CAS号	1009119-64-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO148mg/ml; Ethanol148mg/ml
溶液配制	5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4162-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
信号通路	Proteases; Microbiology
靶点	HCV NS5A	－	－	－	－
IC50	9 pM-50 pM(EC50)	－	－	－	－
体外研究	BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一，作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9pM。BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果，EC50大于10μM，BMS-790052只针对HCV有效。BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞，BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制，EC50为1-15pM。BMS-790052(100pM或1nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂，EC50为皮摩尔级。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	肽段(Ac-Asp-Glu-Asp [EDANS]-Glu-Glu-Abu-[COO] Ala-Ser-Lys [DABCYL]-NH2)含荧光供体{EDANS，5-[(2-氨乙基)氨基]萘-1-磺酸}，位于肽段一端；受体{DABCYL，4-[4-(二甲基氨基)苯偶氮]苯甲酸}，位于肽段另一端。通过在供体和受体之间分子能量共振转移使肽段荧光淬灭，NS3蛋白酶使肽段断裂，共振能量转移淬灭使产物释放，供体的荧光随着底物被NS3蛋白酶降解的时间而增强。反应所用试剂如下：5×荧光素酶细胞培养液用dH₂O稀释到1×，NaCl(150mM)，FRET肽(20μM)。HCV-Huh-7细胞按每孔1×10⁴个接种在96孔板上，粘附过夜。第二天，BMS-790052加到孔中，温育72小时。用PBS冲洗板，每孔加入30μl FRET肽实验试剂进行FRET实验。使用Cytofluor 4000仪测定吸光值。随后，40μl荧光素酶底物加到每孔中，测定荧光值。
细胞实验
细胞系	HCV复制子细胞(Huh7)
浓度	0.1pM-50μM，溶于DMSO，最终DMSO浓度为0.5%
处理时间	72小时
方法	细胞接种在96孔板上的200μL培养基中，12小时后，BMS-790052加到含HCV复制子的96孔板上。温育72小时，测定复制活性和细胞毒性。使用CellTiter-Blue测定细胞毒性。随后，移除培养基和染料，使板倒转，残留的液体用纸巾吸干，使用Renilla荧光素酶测定HCV基因型1a细胞系的复制活性。1×Renilla荧光素酶溶解buffer (30μl)加到每孔中，温和震荡15分钟。加入Renilla荧光素酶底物(40μl)，使用Top Count光度计测定信号。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Gao M, et al. Nature, 2010, 465(7294), 96-100.

2. Lee C, et al. Virology, 2011, 414(1), 10-18.

3. Wang C, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(3), 1588-1590.

4. O'Boyle DR 2nd, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(4), 1346-1353.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF4162-10mM	Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)	10mM×0.2ml
SF4162-5mg	Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)	5mg
SF4162-25mg	Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)

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