Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)

英文名称：: Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)

产品类别：: PKC、钙离子及脂信号通路 Phospholipase Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7243-5mg	Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)	5mg	719.00元

化学信息：

化学名	N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide
简称	Darapladib
别名	SB-480848, SB 480848, SB480848
中文名	达普拉缔
化学式	C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
分子量	666.77
CAS号	356057-34-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.75ml DMSO，或者每6.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7243-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06nM。 Phase 3。
信号通路	Metabolism
靶点	Lp-PLA2	－	－	－	－
IC50	0.25nM	－	－	－	－
体外研究	铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4nM。
体内研究	在WHHL兔子体内，Darapladib (30毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	WHHL兔子
配制	1%甲基纤维素溶液
剂量	~30毫克/千克
给药方式	口服

参考文献：

1. Blackie JA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003, 13(6), 1067-1070.

2. Wilensky RL, et al. Nat Med. 2008, 14(10), 1059-1066.

3. Acharya NK, et al. J Alzheimers Dis. 2013, 35(1), 179-198.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7243-10mM	Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7243-5mg	Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)	5mg
SD7243-25mg	Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)

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