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Dasatinib (Src抑制剂)

Dasatinib (Src抑制剂)
上海 更新日期：2024-12-25

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Dasatinib (Src抑制剂)
英文名称：
Dasatinib (Src抑制剂)
产品类别：
其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0150-25mg Dasatinib (Src抑制剂) 25mg 746.00元

化学信息：

化学名 N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide
简称 Dasatinib
别名 BMS354825, BMS-354825, BMS 354825, Sprycel
中文名 达沙替尼
化学式 C22H26ClN7O2S
分子量 488.01
CAS号 302962-49-8
纯度 99.6%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 98mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为<1nM、0.8nM和79nM。
信号通路 Angiogenesis
靶点 Abl Src c-Kit(D816V) c-Kit(wt) －
IC50 0.6nM 0.8nM 37nM 79nM －
体外研究 在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型(除了T315I)的Ba/F3增殖时，Dasatinib效果比Imatinib高很多。与Imatinib相比，Dasatinib呈2倍指数增长效力(约325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和全部突变型(除了T315I)。Dasatinib直接靶向作用于野生型和突变型Abl激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。Dasatinib作用于表达野生型Bcr-Abl的细胞时，效果比Imatinib高325倍多。TgE骨髓细胞菌落百分数从未处理孔的100%降低到Dasatinib处理孔的4.12%。有Dasatinib存在时，WT和TgE骨髓细胞形成的菌落百分数明显不同。LMP2A的表达可促进B淋巴细胞存活和增殖，而Dasatinib通过靶向作用于Lyn和/或c-Abl激酶可抑制以上存活和增殖。Dasatinib处理一系列甲状腺癌细胞，抑制Src信号,降低生长速度,使细胞周期停滞，且诱导凋亡。使用剂量不断增加的Dasatinib(0.019μM到1.25μM)处理C643、TPC1、BCPAP和SW1736细胞3天，抑制50%细胞生长，然而抑制K1细胞系生长则需更高浓度Dasatinib。使用10nM或50nM Dasatinib处理BCPAP、SW1736和K1细胞，导致G1期细胞提高9-22%，而S期细胞百分数则降低7-18%。
体内研究 Dasatinib作用于LMP2A/MYC双转基因小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib作用于TgE小鼠抑制表达LMP2A的骨髓B细胞形成的菌落，且使脾脏变小。使用Dasatinib处理Tg6/λ-MYC小鼠，与对照组相比，脾脏质量明显降低。Dasatinib作用于LMP2A/MYC双转基因小鼠，抑制淋巴结肿大。Dasatinib作用于嫁接LMP2A/MYC双转基因小鼠肿瘤细胞的Rag1KO小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib作用于表达LMP2A的B淋巴细胞瘤，抑制Lyn磷酸化。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 使用野生型和突变型谷胱甘肽S-转移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl氨基酸220-498位)进行激酶实验。从谷胱甘肽琼脂糖珠中释放GST-Abl融合蛋白，ATP浓度为5μM。在用于激酶自磷酸化和体外肽底物磷酸化实验前，用LAR酪氨酸磷酸酶处理GST-Abl激酶域融合蛋白。在30℃下温育1小时后，加入1mM钒酸钠，激活LAR磷酸酶。进行免疫印迹分析，比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，使用磷酸化的特点抗体4G10来确认酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗体CST 2862来确认GST-Abl激酶的平衡负载。实验测定IC50值时所用Dasatinib浓度为0nM到32nM。Dasatinib作用于突变型T315I时浓度达到1,000nM。在体外肽底物磷酸化实验中使用相同抑制剂浓度。作用于GST-Src激酶和GST-Lyn激酶的三种抑制剂的浓度范围相同。
细胞实验
细胞系 Ba/F3细胞系
浓度 0nM-32nM
处理时间 72小时
方法 Ba/F3细胞系重复培养三份，然后与浓度逐渐升高的Dasatinib温育72小时。通过MTS活性实验测定细胞增殖。IC50值和IC90值取自三组独立实验的平均值。Dasatinib作用的IC50值和IC90值为0nM到32nM。Dasatinib作用于突变型T315I时所需浓度达到200nM。
动物实验
动物模型 EμLMP2A(TgE和Tg6品种)、MYC(λ-MYC)和LMP2A/λ-MYC双转基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
配制 DMSO
剂量 30mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献：
1. O'Hare T, et al. Cancer Res. 2005; 65(11):4500-4505.
2. Shah NP, et al. Blood. 2006; 108(1):286-291.
3. Chan CM, et al. Clin Cancer Res. 2012; 18(13):3580-3591.
4. Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012; 95(1):49-56.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0150-10mM Dasatinib (Src抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0150-5mg Dasatinib (Src抑制剂) 5mg
SC0150-25mg Dasatinib (Src抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Dasatinib (Src抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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