DBeq (p97抑制剂)

上海更新日期：2024-12-08

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产品详情:

中文名称：: DBeq (p97抑制剂)

英文名称：: DBeq (p97抑制剂)

产品类别：: 蛋白翻译、折叠和降解 Ubiquitin/Proteasome

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SG0006-25mg	DBeq (p97抑制剂)	25mg	1286.00元

化学信息：

化学名	5-methyl-2-(2-propan-2-ylphenyl)-N-[[4-(triazol-1-yl)phenyl]methyl]pyrimidin-4-amine
简称	DBeq
别名	N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, N,N'-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, 2-N,4-N-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₀N₄
分子量	340.42
CAS号	177355-84-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO68mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制	5mg加入1.47ml DMSO，或者每3.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	DBeQ是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5μM。
信号通路	Ubiquitin
靶点	p97	－	－	－	－
IC50	1.5μM	－	－	－	－
体外研究	DBeQ作用于HeLa细胞，抑制UbG76V-GFP、ODD-Luc和Luc-ODC降解，IC50分别为2.6μM、56μM和45μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶，效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97，Ki为3.2μM，说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ(10μM)作用于HEK293细胞，有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞，3小时内诱导CHOP，但不增加p21水平，这种作用存在浓度依赖性。DBeQ(15μM)作用于Hela细胞，诱导LC3-II在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞，通过抑制LC3-II自噬降解，而不是诱导自噬，而发挥作用。DBeQ(10μM)作用于HeLa细胞，快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路，DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径，而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于多发性骨髓瘤细胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纤维细胞(MRC5)效果强5倍，HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途径内，DBeQ干扰底物降解。DBeQ(12μM)作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和，这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10μM)完全抑制病毒和抗体的降解，但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S细胞，降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化，与Rapamycin 效果类似。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	实验Buffer [20μl 2.5×浓度，1×=50mM Tris (pH 7.4)，20mM MgCl₂，1mM EDTA和0.5mM tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP)]加到96孔板中。纯化的p97(25μl 50μM)975μl 1×实验 Buffer中稀释，然后每孔中加入10μl。每孔加入DBeQ(10μl)或5% DMSO(10μl)，实验板在室温下温育10分钟。按如下进行ATP酶实验：每孔加入10μl 500μM ATP (pH 7.5)，在室温下温育60分钟，然后加入50μl Kinase Glo Plus试剂,随后在室温下黑暗环境中温育10分钟。使用 Analyst AD读取发光值。在一个浓度范围(0、0.048、0.24、1.2、6和30μM)按一式三份测定DBeQ。
细胞实验
细胞系	MRC-5，Hek293，HeLa和RPMI8226细胞
浓度	33μM
处理时间	48小时
方法	细胞按每孔5000个接种于384孔白色固体板中。使用荧光素酶siRNA或p97siRNA(10nM)进行细胞转染48小时，或在指定时间使用DBeQ处理。每孔加入Caspase-3/7 Glo，caspase-6 Glo，caspase-8 Glo或caspase-9，按500rpm震荡混合1分钟。在室温下温育1小时后，测定发光信号。使用CellTiter-Glo试剂测定细胞存活力。为了测定细胞活力的IC50，使用七种浓度的MG132或DBeQ(开始于μM的三倍连续稀释液)处理细胞48小时。拟合发光信号归一化DMSO处理细胞的百分比，计算IC50值。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Chou TF, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(12), 4834-4839.

2. Chou TF, et al. Autophagy, 2011, 7(9), 1091-1092.

3. Hauler F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(48), 19733-19738.

4. Ching JK, et al. Autophagy, 2013, 9(5), 799-800.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SG0006-10mM	DBeq (p97抑制剂)	10mM×0.2ml
SG0006-5mg	DBeq (p97抑制剂)	5mg
SG0006-25mg	DBeq (p97抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

DBeq (p97抑制剂)

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