Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

碧云天生物技术有限公司

非会员

联系人：碧云天

电话：400-1683301拨打

手机：800-8283301 拨打

邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：: Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)

英文名称：: Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)

产品类别：: 细胞骨架/细胞外基质 Microtubule Dynamics

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0155-25mg	Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)	25mg	820.00元

化学信息：

化学名	Benzenepropanoic acid,β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,(αR,βS)-
简称	Docetaxel
别名	Docetaxol, Docetaxel anhydrous, Docetaxel hydrate, Docetaxel trihydrate, NSC 628503, NSC-628503, NSC628503, RP 56976, RP-56976, Taxoltere metro, Taxotere
中文名	多西他赛
化学式	C₄₃H₅₃NO₁₄
分子量	807.88
CAS号	114977-28-5
纯度	99.8%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 53mg/ml warmed
溶液配制	5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0155-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Docetaxel，一种taxol类似物，是一种microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。
信号通路	Cytoskeletal Signaling
靶点	Microtubules	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，Docetaxel促进微管蛋白束的形成，还能诱导持续的有丝分裂阻滞，随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。Docetaxel抑制微管的动态不稳定性及踏车现象，导致染色体不能分开到子细胞中，这样又会反过来触发有丝分裂过早结束，而不是在细胞周期的特定时期进行抑制作用。Docetaxel(150ng/ml)处理人类小细胞肺癌N417细胞系1小时，抑制50%细胞生长。Docetaxel处理KB人类表皮癌细胞、T24人类膀胱癌细胞、Calc18人类乳腺癌细胞和HCT116人类结肠腺癌96-120小时，IC50值分别为8ng/ml、4ng/ml、5ng/ml和7ng/ml。Docetaxel处理人类癌细胞Hs746T(胃)、AGS(胃)、HeLa(子宫颈)、CaSki(子宫颈)、BxPC3(胰腺)、Capan-1(胰腺)24小时，抑制克隆存活，IC50分别为1nM、1nM、0.3nM、0.3nM、0.3nM、0.3nM。通过克隆形成实验测评Docetaxel处理人类卵巢癌细胞系OVCA432、A2780、A2780/cp8 12天期间，IC50值分别达到0.06nM、0.6nM和3nM。Docetaxel作用于9种培养的人类胃癌细胞系(MKN-7、-28、-45、NUGC-4、KATO-III、ST-SA-1、NAKAJIMA、ST-KM、KKLS)时，IC50分别为>1.2μM、0.6nM、0.1nM、3.5nM、4nM、99nM、0.3nM、0.5nM、0.9nM。在体外，Docetaxel在极低浓度时，抑制内皮细胞迁移，这并不影响微管的大体形态或抑制细胞增殖，对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移，IC50为1pM。Docetaxel抑制血管生成因子胸甘磷酸化酶或血管内皮生长因子刺激的HUVEC趋化性，IC50为10pM。Docetaxel(30μM)在添加10％人血清的培养基中温育12小时，诱导人单核细胞。
体内研究	Docetaxel(33mg/kg/dose，静脉注射，每四天注射3次)处理M2OL2结肠移植瘤，结果肿瘤生长延迟19.3。Docetaxel作用于MX-1、SK-MEL-2、LX-1和OVCAR-3移植瘤，也具有很强的抗肿瘤活性。Docetaxel抑制成纤维细胞生长因子2的血管反应，IC50为5.4mg/kg，Docetaxel按10mg/kg剂量处理小鼠，在14天期间，每周注射两次，结果血管完全堵塞。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎症细胞浸润到基底膜对Docetaxel抑制不太敏感。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	人类胃癌细胞系MKN-28
浓度	6nM
处理时间	3天
方法	180μl培养基中的2000个细胞接种到96孔板中，20μl药物溶液同时按一式三份加到每孔中。实验板在37℃下含5% CO2的培养箱中温育3天。在第3天，每孔加入25μl MTT试剂。温育4小时后，除去培养基。每孔加入0.2ml DMSO，使用机械式搅拌机充分混合，溶解形成的MTT-甲臜晶体。在540nm(OD)处测定吸光值。
动物实验
动物模型	携带人类结肠癌移植瘤CX-1的小鼠
配制	50mg/ml储存液溶于乙醇，加入同等体积的聚山梨酯80，然后使用溶于水的5%葡萄糖稀释到最终体积。
剂量	33mg/kg
给药方式	静脉注射，每四天注射3次

参考文献：

1. Riou JF, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1992; 187(1):164-170.

2. Silvestrini R, et al. Stem Cells. 1993; 11(6):528-35.

3. Dykes DJ, et al. Invest New Drugs. 1995; 13(1):1-11.

4. Tanaka M, et al. Eur J Cancer. 1996; 32A(2):226-330.

5. Moos PJ, et al. J Immunol. 1999; 162(1):467-473.

6. Hotchkiss KA, et al. Mol Cancer Ther. 2002; 1(13):1191-1200.

7. Buey RM. Chem Biol. 2004; 11(2):225-236.

8. Balcer-Kubiczek EK, et al. Chemotherapy. 2006; 52(5):231-240.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC0155-10mM	Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0155-5mg	Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)	5mg
SC0155-25mg	Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期	(18年)
注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子