产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
SC0159-5mg |
Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂) |
5mg |
273.00元 |
化学信息:
化学名
|
(7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione;hydrochloride
|
|
简称
|
Doxorubicin
|
别名
|
Adriablastin, Adriablastine, Adriamycin, Adriblastin, Adriblastina, Adriblastine, Adrimedac, DOXO cell, DOXO-cell, Doxolem, Doxorubicin Hexal, Doxorubicin Hydrochloride, Doxotec, Hydroxydaunorubicin hydrochloride, 多柔比星, 亚德里亚霉素
|
中文名
|
阿霉素
|
化学式
|
C27H30ClNO11
|
分子量
|
579.98
|
CAS号
|
25316-40-9
|
纯度
|
98.0%
|
溶剂/溶解度
|
Water 20mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
|
溶液配制
|
5mg加入0.86ml DMSO,或者每5.8mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0159-10mM用DMSO配制。
|
生物信息:
产品描述
|
Doxorubicin(Adriamycin)是一种抗生素类试剂,在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II,并诱导DNA损伤和凋亡。
|
信号通路
|
DNA Damage
|
靶点
|
Topo II
|
-
|
-
|
-
|
-
|
IC50
|
-
|
-
|
-
|
-
|
-
|
体外研究
|
Adriamycin是抗菌的蒽环霉素,通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性:改变DNA和产生自由基,通过DNA损伤,触发癌细胞凋亡。Adriamycin通过插入到DNA链中而阻断DNA合成,且抑制DNA拓扑异构酶II(TOP2)。Adriamycin作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。此外,Adriamycin通过产生神经酰胺(通过激活p53或其他下游通路如JNK而促进凋亡)而触发凋亡,通过丝苏氨酸蛋白酶而降解,线粒体中释放细胞色素c,提高FasL(死亡受体Fas/CD95配体)mRNA产量,且产生更多的自由基。使用GSNO(亚硝基谷胱甘肽)预处理,抑制抗Doxorubicin的乳腺癌细胞系MCF7/Dx,伴随着增强蛋白谷胱甘肽和核中Doxorubicin的积累。在共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)及ATM和Rad3相关的(ATR)信号通路中,提高的cyclin G2(CycG2)表达和蛋白磷酸化修饰导致Adriamycin诱导的G2/M检查点停滞。Adriamycin作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)和心肌细胞,抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK),导致SIRT1功能障碍、p53累积且促进细胞死亡。Adriamycin产生明显的热休克反应,抑制热休克蛋白或使热休克蛋白沉默增强,Adriamycin增强促进神经母细胞瘤细胞凋亡的效果。在不可测量蛋白酶抑制的条件下,纳摩尔Adriamycin处理神经母细胞瘤细胞,使特定的一系列蛋白过泛素化,这种作用存在剂量依赖性,且引起泛素化酶(如乳酸脱氢酶和α-烯醇酶)的缺失,α-enolase蛋白泛素化模式与蛋白酶抑制剂Bortezomib相似,说明Adriamycin也可通过损伤蛋白而发挥作用。
|
体内研究
|
虽然Adriamycin的使用价值受其慢性和急性毒副作用所限制,但是在治疗乳腺癌和食道癌、儿童实体瘤、骨肉瘤、Kaposi's肉瘤、软组织肉瘤及Hodgkin和非-Hodgkin淋巴癌方面仍然是必需的。在体内,Adriamycin与腺病毒MnSOD(AdMnSOD)及1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(BCNU)联用降低MB231肿瘤体积和延长小鼠寿命,具有作用效果。
|
临床实验
|
N/A
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
|
方法
|
N/A
|
细胞实验
|
细胞系
|
N/A
|
浓度
|
N/A
|
处理时间
|
N/A
|
方法
|
N/A
|
动物实验
|
动物模型
|
皮下注射MB231细胞的雌性无胸腺裸鼠
|
配制
|
溶于DMSO,然后在盐水中稀释
|
剂量
|
3mg/kg/day
|
给药方式
|
瘤内处理
|
参考文献:
1. Sun W, et al. Cancer Res. 2009; 69(10):4294-4300.
2. Granados-Principal S, et al. Food Chem Toxicol. 2010; 48(6):1425-1438.
3. de Luca A, et al. Biochem J. 2011; 440(2):175-183.
4. Cheriyath V, et al. Br J Cancer. 2011; 104(6):957-967.
5. Zimmermann M, et al. J Biol Chem. 2012; 287(27):22838-22853.
6. Wang S, et al. J Biol Chem. 2012; 287(11):8001-8012.
7. Luke JJ, et al. Clin Cancer Res. 2012; 18(9):2638-2647.
8. Mandili G, et al. FEBS J. 2012; 279(12):2182-2191.
包装清单:
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
SC0159-10mM
|
Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0159-5mg
|
Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂)
|
5mg
|
SC0159-25mg
|
Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂)
|
25mg
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品可能对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。