Edoxaban (Factor Xa抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Edoxaban (Factor Xa抑制剂)

英文名称：: Edoxaban (Factor Xa抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Coagulation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7194-5mg	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	5mg	484.00元

化学信息：

化学名	N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate
简称	Edoxaban
别名	Lixiana, Edoxaban tosilate, SAVAYSA, AOB6678
中文名	伊多塞班
化学式	C₂₄H₃₀ClN₇O₄S.C₇H₈O₃S.H₂O
分子量	738.27
CAS号	1229194-11-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7194-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Edoxaban是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。
信号通路	Metabolism
靶点	Factor Xa	Thrombin	FIXa	－	－
IC50	0.561nM(Ki)	6μM(Ki)	41.7μM(Ki)	－	－
体外研究	在人血浆中，0.256和0.508μM的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。
体内研究	在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222(250-1000μM)的反应缓冲液(20mM Tris–HCl，pH 7.4，150mM NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa(0.005U/ml, 0.7nM)，兔子FXa(0.005U/ml，难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa(0.025U/ml, 10nM)和食蟹猴FXa(0.025 U/ml, 3nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405nM下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver-Burk图和随后的二次曲线进行计算。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	大鼠和兔子静脉停滞血栓模型
配制	0.5%甲基纤维素
剂量	0.3-3毫克/千克(兔子)；0.5-12.5毫克/千克(大鼠)
给药方式	口服

参考文献：

1. Furugohri T, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(9), 1542-1549.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7194-10mM	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7194-5mg	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	5mg
SD7194-25mg	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Edoxaban (Factor Xa抑制剂)

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