Elacridar (P-gp抑制剂)

上海更新日期：2024-11-05

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产品详情:

中文名称：: Elacridar (P-gp抑制剂)

英文名称：: Elacridar (P-gp抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 Transmembrane Transporters

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF9101-10mM	Elacridar (P-gp抑制剂)	10mM	108.00元

化学信息：

化学名	N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
简称	Elacridar
别名	GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298
中文名	依克立达
化学式	C₃₄H₃₃N₃O₅
分子量	563.64
CAS号	143664-11-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制剂。
信号通路	Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling
靶点	P-gp	BCRP	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Elacridar抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar(2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2)在786-O细胞中的表达。
体内研究	在野生型小鼠中，elacridar(100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	10微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培养25分钟。每孔加5微升氚标记的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培养25分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254nM光照样品2分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验
细胞系	ACHN，Caki-1，786-O和MCF-7细胞
浓度	~5mM
处理时间	48小时
方法	以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下测量，以650nM为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验
动物模型	雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2
配制	DMSO混合物，聚山梨醇酯80，乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
剂量	100毫克/千克
给药方式	口服

参考文献：

1. Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494.

2. Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602.

3. Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266.

4. Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619.

5. de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF9101-10mM	Elacridar (P-gp抑制剂)	10mM×0.2ml
SF9101-5mg	Elacridar (P-gp抑制剂)	5mg
SF9101-25mg	Elacridar (P-gp抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Elacridar (P-gp抑制剂)

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