Elvitegravir (Integrase抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: Elvitegravir (Integrase抑制剂)

英文名称：: Elvitegravir (Integrase抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Nuclear Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD8491-5mg	Elvitegravir (Integrase抑制剂)	5mg	357.00元

化学信息：

化学名	6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
简称	Elvitegravir
别名	GS-9137, JTK-303, GS 9137, GS9137, JTK 303, JTK303, Vitekta
中文名	埃替拉韦
化学式	C₂₃H₂₃ClFNO₅
分子量	447.88
CAS号	697761-98-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol35mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8491-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50分别为0.7、2.8和1.4nM。
信号通路	Microbiology
靶点	HIV-1 IIIB	HIV-2 ROD	HIV-2 EHO	－	－
IC50	0.7nM	1.4nM	2.8nM	－	－
体外研究	Elvitegravir抑制整合酶活性，IC50为6nM。Elvitegravir抑制PBMC和PA，IC50分别为0.89和20nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离和HIV-2株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI，NNRTI和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir抑制链转移产物的合成，IC50为54nM。Elvitegravir通过抑制IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir抑制HIV载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8nM。Elvitegravir抑制mlV感染的复制，IC50为5.8nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5nM)，说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9nM。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	MT-2细胞
浓度	0.5nM或0.1
处理时间	31小时
方法	HIV-1IIIB感染MT-2细胞(2×10⁵个)，然后用0.5nM或0.1nM Elvitegravir处理。在37℃下温育，知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE)，收集上清液，用于进一步培养新鲜的MT-2细胞。当观察到明显的CPE时，Elvitegravir浓度提高。在指定步骤，从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA，然后进行PCR，再进行测序。在指定步骤，通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774.

2. Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD8491-10mM	Elvitegravir (Integrase抑制剂)	10mM×0.2ml
SD8491-5mg	Elvitegravir (Integrase抑制剂)	5mg
SD8491-25mg	Elvitegravir (Integrase抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Elvitegravir (Integrase抑制剂)

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