Empagliflozin (SGLT抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: Empagliflozin (SGLT抑制剂)

英文名称：: Empagliflozin (SGLT抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 Glucose metabolism

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD2411-25mg	Empagliflozin (SGLT抑制剂)	25mg	4274.00元

化学信息：

化学名	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
简称	Empagliflozin
别名	BI 10773, BI-10773, BI10773, Jardiance
中文名	一帕列净
化学式	C₂₃H₂₇ClO₇
分子量	450.91
CAS号	864070-44-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2411-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1nM，比作用于SGLT-1、4、5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
信号通路	GPCR & G Protein
靶点	SGLT2	SGLT5	SGLT6	SGLT1	SGLT4
IC50	3.1nM	1.1μM	2μM	8.3μM	11μM
体外研究	Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100nM)和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上和600倍以上。10μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[³H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57nM，[³H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。
体内研究	Empagliflozin按5mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43ml/min/kg,而处理狗则低到1.8ml/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167nM和17254nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%，而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使用稳定表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6、或rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200μl摄取Buffer(10mM HEPES，137mM NaCl，5.4mM KCl，2.8mM CaCl₂，1.2mM MgCl₂，50μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37℃下预温育25分钟。加入10μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6μCi [¹⁴C]标记的单糖，即[¹⁴C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇，在0.1mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37℃下，温育60分钟 (hSGLT-5)，90分钟(hSGLT-4)或4小时(hSGLT-2)后，使用300μl PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1N NaOH中。裂解液与200μl MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4和SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。
细胞实验
细胞系	HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
浓度	~500nM
处理时间	72小时
方法	MTS实验
动物实验
动物模型	ZDF大鼠和比格犬
配制	4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服)
剂量	~2ml/kg
给药方式	静脉注射或口服处理

参考文献：

1. Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90.

2. Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96.

3. Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD2411-10mM	Empagliflozin (SGLT抑制剂)	10mM×0.2ml
SD2411-5mg	Empagliflozin (SGLT抑制剂)	5mg
SD2411-25mg	Empagliflozin (SGLT抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Empagliflozin (SGLT抑制剂)

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