Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)

上海更新日期：2024-07-03

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产品详情:

中文名称：: Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)

英文名称：: Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 Warburg Effect

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7252-10mM	Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)	10mM	149.00元

化学信息：

化学名	2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-6-[[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]propan-2-ol
简称	Enasidenib
别名	AG-221, CC-90007, GTPL8960, CS-5017, AK431837
中文名	N/A
化学式	C₁₉H₁₇F6N₇O
分子量	473.38
CAS号	1446502-11-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入1.06ml DMSO，或者每4.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7252-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Enasidenib is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzyme.
信号通路	Metabolism
靶点	IDH2	－	－	－	－
IC50	12nM	－	－	－	－
体外研究	The compound has been demonstrated to reduce 2-HG levels by >90% and reverse histone and deoxyribonucleic acid (DNA) hypermethylation in vitro, and to induce differentiation in leukemia cell models.
体内研究	AG-221 is able to potently reduce 2HG found in the bone marrow, plasma and urine of engrafted mice. Treatment also induced a dose dependent, statistically significant, survival benefit. A proliferative burst of the human specific CD45⁺ blast cells is followed by cellular differentiation as measured by the expression of CD11b, CD14 and CD15 and cell morphology after AG-221 treatment. AG-221 treatment also restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation that is suppressed by mutant IDH2 expression and reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Clinical trials combining IDH2 inhibitors with other targeted Aml therapies are warranted in order to increase therapeutic efficacy.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	Murine models of IDH2-mutant leukemia
配制	N/A
剂量	10mg/kg or 100mg/kg bid
给药方式	N/A

参考文献：

1. Alan H. Shih, et al. Blood. 2014, 124:437.

2. Kate Ellwood-Yen, et al. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7252-10mM	Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7252-5mg	Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)	5mg
SD7252-25mg	Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)

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经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子