Entinostat (HDAC抑制剂)

上海更新日期：2025-03-07

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产品详情:

中文名称：: Entinostat (HDAC抑制剂)

英文名称：: Entinostat (HDAC抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD1083-5mg	Entinostat (HDAC抑制剂)	5mg	203.00元

化学信息：

化学名	pyridin-3-ylmethyl N-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]carbamate
简称	Entinostat
别名	MS-275, MS 275, MS275, SNDX-275, MS 27-275, MS-27-275, SNDX 275
中文名	恩替诺特
化学式	C₂₁H₂₀N₄O₃
分子量	376.41
CAS号	209783-80-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.76mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1083-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51μM和1.7μM，抑制作用强于HDACs 4、6、8和10。Phase 3。
信号通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶点	HDAC1	HDAC3	－	－	－
IC50	0.51μM	1.7μM	－	－	－
体外研究	MS-275通过作用于2'-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于K562细胞，诱导p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞、提高G1期细胞。MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括A2780、Calu-3、HL-60、K562、St-4、HT-29、KB-3-1、Capan-1、4-1St和HCT-15细胞增殖，IC50为41.5nM到4.71μM。MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和HDAC3时IC50分别为0.51μM和1.7μM。而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4、6、8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937、HL-60、K562和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1调节的生长和变异Marker(CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。
体内研究	MS-275按49mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验，60μl HDAC buffer和10μl稀释的酶溶液在30℃混合。在HDAC buffer中加入30μl基底液开始HDAC反应，随后在30℃下温育30分钟。加入100μl胰蛋白酶溶液终止反应，胰蛋白酶溶液由溶于50mM Tris-HCl(pH为8.0)的10mg/ml胰蛋白酶，100mM NaCl及2μM TSA组成。30℃下温育20分钟，通过测定460纳米(λex=390nM)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度。用于标准时间过程实验，在初始100μl HDAC反应中加入20pmol基底物。2-50pmol基底物的酶法分析产物获得荧光AMC，通过测量这种荧光AMC来测定Km值和Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。
细胞实验
细胞系	A2780，Calu-3，HL-60，K562，St-4，HT-29，KB-3-1，Capan-1，4-1St和HCT-15细胞
浓度	10μM左右
处理时间	3天
方法	5×10³个肿瘤细胞接种到96孔板上，加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1mg/ml中性红在CO₂反应器中染色1小时，测定中性红与50μl乙醇和150μl 0.1M Na₂HPO₄溶解后的OD540，测定IC50值。
动物实验
动物模型	侧腹皮下注射A2780，HT-29，HTC-15，KB-3-1，4-1St，St-4，Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠
配制	溶于0.05N HCl，0.1% Tween-80
剂量	12.3，24.5和49mg/kg
给药方式	每天口服处理一次，每周进行5天，持续4周。

参考文献：

1. Saito A, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1999, 96(8), 4592-4597.

2. Rosato RR, et al. Cancer Res, 2003, 63(13), 3637-3645.

3. Zhang ZY, et al. Neurosci, 2010, 169, 370-377.

4. Kato Y, Clin Cancer Res, 2007, 13(15), 4538-4546.

5. Wegener D, et al. Chem Biol, 2003, 10(1), 61-68.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD1083-10mM	Entinostat (HDAC抑制剂)	10mM×0.2ml
SD1083-5mg	Entinostat (HDAC抑制剂)	5mg
SD1083-25mg	Entinostat (HDAC抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

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