Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)

英文名称：: Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)

产品类别：: 细胞骨架/细胞外基质 Microtubule Dynamics

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC8001-25mg	Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)	25mg	7420.00元

化学信息：

化学名	(1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione
简称	Epothilone A
别名	(-)-Epothilone A, Epo A, Epoa, EP, Epothilon A
中文名	埃博霉素A
化学式	C₂₆H₃₉NO₆S
分子量	493.66
CAS号	152044-53-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml
溶液配制	5mg加入1.01ml DMSO，或者每4.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8001-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂，EC0.01为2μM。
信号通路	Cytoskeletal Signaling
靶点	Tubulin	－	－	－	－
IC50	2μM(EC0.01)	－	－	－	－
体外研究	Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合，导致细胞周期停在G2-M期，产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的EC0.01值为2μM。 Epothilone A作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为4.4nM。Epothilone A作用于KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13nM到160nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合，IC50为2.3μM。然而，Epothilone A和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。最新发现Aspergillus niger AS 3.739引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的IC50值。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	纯化牛脑微管蛋白(MTP)，包含约15%-20%微管相关蛋白。用于Epothilone A-微管研究的buffer(MES buffer)含0.1M 2-吗啉乙磺酸(MES)、1mM EGTA、0.5mM MgCl2和3M甘油，pH为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上(300个网孔)，用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone A存在时，使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在35℃，350nM处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。
细胞实验
细胞系	KB3-1，KBV-1，Hela和Hs578T细胞
浓度	0-2μM
处理时间	24小时测定有丝分裂停顿，72小时测定细胞毒性。
方法	为了测定有丝分裂受阻和畸变，细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色，测定细胞数) 或置于盖玻片上。24小时后，用 Epothilone A处理细胞，在固定时间间隔记录。为了分析毒性，测定细胞数，用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时，盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342染色。在有丝分裂受阻(停在G2-M期)和畸变的时候记录细胞。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Regueiro-Ren A , et al. Org Lett, 2001, 3(17), 2693-2696.

2. Bollag DM, et al. Cancer Res, 1995, 55(11), 2325-2333.

3. Nettles JH, et al. Science, 2004, 305(5685), 866-869.

4. Wang YL, et al. J Asian Nat Prod Res, 2009, 11(4), 357-364.

5. Swindell CS, et al. J Med Chem, 1991, 34(3), 1176-1184.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC8001-10mM	Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)	10mM×0.2ml
SC8001-5mg	Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)	5mg
SC8001-25mg	Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)

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