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EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂)

EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂)
英文名称：
EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 Protein Acetylation
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0281-5mg EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂) 5mg 252.00元

化学信息：

化学名 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
简称 EX 527
别名 EX-527; EX527 cpd; Selisistat; SEN0014196; SIRT1 Inhibitor III; HY-15452
中文名 －
化学式 C13H13ClN2O
分子量 248.71
CAS号 49843-98-3
纯度 100.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml; Ethanol 18mg/ml
溶液配制 5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0281-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 EX 527 (Selisistat)是一种有效的，选择性SIRT1抑制剂，无细胞试验中IC50为38nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
信号通路 Epigenetics; DNA Damage
靶点 SIRT1 － － － －
IC50 38nM － － － －
体外研究 EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38nM，这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6μM和48.7μM。EX 527浓度高达100μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1μM EX-527单独作用于NCI-H460细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide、Adriamycin、Hydroxyurea和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞，U-2 OS和MCF-7细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达、细胞存活或细胞增殖方面没有检测效果。EX 527在0.1%血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。EX 527作用于INS-1E细胞，废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2、葡萄糖激酶、Pdx-1和Tfam的上调，因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。
体内研究 EX 527按10μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低pAMPK水平，提高ACC水平及废除转录因子FoxO1、pCREB和Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。
临床实验 N/A
特征 与其他SIRT1抑制剂相比，EX 527有效性、特定性和稳定性更高，且毒性更低。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 在pDEST27 Gateway载体中使用FuGENE-6使293T细胞短暂转染GST标记的人SIRT1。48小时后，用50mM Tris pH 8.0，120mM NaCl，1mM EDTA和0.5% Nonidet P-40溶解细胞，加入完整Mini蛋白酶抑制剂片。使用谷胱甘肽-琼脂糖凝胶珠从溶解物中纯化GST-SIRT1，然后在以上buffer中进行冲洗。在EX 527 (48pM到100μM)存在时，使用30ng GST-SIRT1进行脱乙酰反应。使用Fluor de Lys试剂盒，使用包含p53的379到382残基，且在lysine 382位点乙酰化的荧光肽，测定脱乙酰作用。使乙酰化赖氨酸残基与一部分aminomethylcoumarin进行耦合。SIRT1使肽段脱乙酰化，随后加入蛋白水解显影剂，释放荧光aminomethylcoumarin。酶和170μM NAD+及100μM p53荧光肽在37℃下温育45分钟，随后在显影剂中温育15分钟。分别在460nM处测定荧光值，用相对荧光单位表示酶活性。
细胞实验
细胞系 NCI-H460、MCF-7、U-2 OS和HMEC
浓度 溶于DMSO，终浓度为1μM
处理时间 48或72h
方法 测定细胞活力，用EX 527处理细胞48小时。通过细胞Titer-Glo荧光实验测定细胞活力，测定全部ATP水平，作为细胞数的一个指数。在Luminoskan Ascent读数仪上测定荧光值。测定增殖实验中，在培养基中加入EX 527，然后立即加入0.5μCi/ml[14C]胸甘。在Microbeta液体闪烁计数器上测量，在48小时(测定HMEC)或72小时(测定NCI-H460、MCF-7和U-2 OS细胞)测定实验板。在Cytostar-T组织培养板上通过接近闪烁体而测定渗透到细胞的胸甘。
动物实验
动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
配制 溶于DMSO，总体积为5μl
剂量 5μg
给药方式 脑室内注射
参考文献：
1. Solomon JM, et al. Mol Cell Biol. 2006; 26(1):28-38.
2. Kabra N, et al. J Biol Chem. 2009; 284(27):18210-18217.
3. Vetterli L, et al. J Biol Chem. 2011; 286(8):6049-6060.
4. Velásquez DA, et al. Diabetes. 2011; 60(4):1177-118.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0281-10mM EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0281-5mg EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂) 5mg
SC0281-25mg EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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