Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)

英文名称：: Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 Insulin Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1114-25mg	Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)	25mg	1025.00元

化学信息：

化学名	2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
简称	Febuxostat
别名	TEI 6720, TEI-6720, TEI6720, Uloric
中文名	非布索坦
化学式	C₁₆H₁₆N₂O₃S
分子量	316.37
CAS号	144060-53-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO63mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.58ml DMSO，或者每3.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1114-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Febuxostat是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210nM。
信号通路	Others
靶点	xanthine oxidase	－	－	－	－
IC50	0.6nM(Ki)	－	－	－	－
体外研究	Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki和Ki'值分别为0.6nM和3.1nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。
体内研究	与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压、尿酸、甘油三酯以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。Febuxostat防止5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体(V)+Febuxostat(Fx)和5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压。横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat(5毫克/千克/天，强饲8天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV)肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发，由GRP-78、ATF4以及CHOP评估得出。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Takano Y, et al. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.

2. Sánchez-Lozada LG, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.

3. Xu X, et al. Card Fail, 2008, 14(9), 746-753.

4. Tsuda H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(2), 266-272.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1114-10mM	Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)	10mM×0.2ml
SF1114-5mg	Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)	5mg
SF1114-25mg	Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)

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