FK866 (Transferase抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: FK866 (Transferase抑制剂)

英文名称：: FK866 (Transferase抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7257-5mg	FK866 (Transferase抑制剂)	5mg	443.00元

化学信息：

化学名	(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide
简称	FK866
别名	APO 866, APO-866, APO866, FK 866, FK-866, FK866 cpd
中文名	N/A
化学式	C₂₄H₂₉N₃O₂
分子量	391.51
CAS号	658084-64-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol78mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7257-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	FK866 (APO866, Daporinad)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase)，无细胞试验中IC50为0.09nM。Phase 1/2。
信号通路	Metabolism
靶点	NMPRTase	－	－	－	－
IC50	0.09nM	－	－	－	－
体外研究	APO866在0.09-27nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]、急性淋巴细胞白血病[ALL]、套细胞淋巴瘤[MCL]、慢性淋巴细胞白血病[CLL]和T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性。APO866在0-10nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10nM的浓度范围内会诱导胞内NAD和ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性。10nM APO866会抑制HFFF2细胞内PBEF诱导的MMP-3、CCL2和CXCL8的分泌。
体内研究	用C.B.-17 SCID小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866，一天两次，一次20mg/kg一周4天，重复三周以上可以抑制肿瘤生长。对于携带CIA的小鼠，0.12mg/kg/小时剂量的APO866可以通过抑制PBEF来防止关节破坏和白细胞浸润。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	41血液恶性肿瘤细胞系
浓度	0-10nM
处理时间	72小时或96小时
方法	MTT分析流程，细胞按每毫升0.5×10⁶个的密度接种到96孔板，接种三份。将APO866(0.01nM-100nM)加到50μl培养基中, 空白培养基作为对照。孵育72或96小时后每孔加入15μl染料溶液继续孵育4小时。然后每孔加入100μl终止液孵育1小时，用分光光度计测量570nM处吸光度。台盼蓝染色分析流程，细胞按每孔0.5×10⁵个接种到6孔板，每孔加入1ml培养基，在含有或缺少APO866的情况下孵育96小时。每孔取10μl细胞样品与10μl台盼蓝孵育1分钟(体积比1：1)。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。
动物实验
动物模型	人急性髓细胞白血病，淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID小鼠异种移植模型
配制	用0.9%生理盐水配制
剂量	20mg/kg
给药方式	腹腔注射一天两次，连续四天，重复3周以上

参考文献：

1. Nahimana A, et al. Blood, 2009, 113(14), 3276-3286.

2. Evans L, et al. Arthritis Rheum, 2011, 63(7), 1866-1877.

3. Olesen UH, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1609-1617.

4. Zoppoli G, et al. Exp Hematol, 2010, 38(11), 979-988.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7257-10mM	FK866 (Transferase抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7257-5mg	FK866 (Transferase抑制剂)	5mg
SD7257-25mg	FK866 (Transferase抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

FK866 (Transferase抑制剂)

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