Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)

英文名称：: Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC6533-5mg	Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)	5mg	325.00元

化学信息：

化学名	2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
简称	Flavopiridol HCl
别名	Alvocidib HCl
中文名	盐酸弗拉平度
化学式	C₂₁H₂₀ClNO₅.HCl
分子量	438.3
CAS号	131740-09-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6533-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1、CDK2、CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。
信号通路	Cell Cycle
靶点	CDK1	CDK2	CDK4	CDK6	CDK7
IC50	40nM	40nM	40nM	40nM	300nM
体外研究	Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21μM和122μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50=66nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。Flavopiridol短时处理(约12小时)诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4，SUDHL6(B细胞系)，Jurkat和MOLT4(T细胞系)和HL60(髓细胞系)。在克隆形成实验中，Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8ng/ml。最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
体内研究	以耐受剂量10mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。用7.5mg/kg Flavopiridol静脉内(IV)或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下(SC)人HL-60移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol(7.5mg/kg)，模型鼠的肿瘤大部分(8分之2)或者完全(8分之4)消退，两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2%。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	CDKs的活性按如下方式在酶标板中，40μg GST-R b与不同量Flavopiridol和未标记的ATP混合。反应然后通过加入S100的馏分从表达重组人CDK的昆虫细胞中得到的硫酸铵沉淀部分的开始。最终反应条件为10mM MgCl₂，50mM Tris-HCl(pH 7.5)和1mM DTT。ATP的终浓度做相应的调整。放射性标记的ATP作为磷酸供体。该反应在30℃下加入酶后进行2.5分钟，然后加入EDTA终止。GST-Rb用谷胱甘肽-琼脂糖标记和掺入的放射性通过液体闪烁计数测定。
细胞实验
细胞系	SUDHL4、SUDHL6、Jurkat、MOLT4和HL60细胞
浓度	0, 100, 500, 5000nM
处理时间	14小时
方法	在密度为1×10⁶cells/ml的细胞中不同时间加入不同浓度的Flavopiridol。提取DNA。细胞用冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次并在4℃条件下在3 ml裂解缓冲液(5mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20mM EDTA; 0.5% Triton X-100)中裂解15分钟。将细胞裂解物的染色质(以26000g，4℃，20分钟)离心分离。用苯酚，酚氯仿(1:1)和氯仿从上清液提取提取小的DNA片段。核酸在-20℃中在0.5M氯化钠，90%的乙醇沉淀过夜。RNA由牛RNAaseA消化(60μg/ml)。连续反萃取和沉淀后，DNA溶解在10mM Tris-HCl(pH值7.5)，1mM的EDTA，0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)，而后在1.6%琼脂糖凝胶上电泳。
动物实验
动物模型	人类前列腺癌异种移植，PRXFI337和PRXFI369，皮下种植在裸鼠中
配制	溶解在水中
剂量	10mg/kg/d
给药方式	在days 1-4和7-11口服。

参考文献：

1. Senderowicz AM, Oncologist, 2002, 7 Suppl 3, 12-9.

2. Carlson BA, et al, Cancer Res, 1996, 56(13), 2973-2978.

3. Parker BW, et al, Blood, 1998, 91(2), 458-465.

4. Drees M, et al, Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279.

5. Caracciolo V, et al, Cell Cycle, 2012, 11(6), 1202-1216.

6. Arguello F,et al, Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC6533-10mM	Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC6533-5mg	Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)	5mg
SC6533-25mg	Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)

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