G-749 (FLT3抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: G-749 (FLT3抑制剂)

英文名称：: G-749 (FLT3抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1054-5mg	G-749 (FLT3抑制剂)	5mg	978.00元

化学信息：

化学名	8-bromo-2-[(1-methylpiperidin-4-yl)amino]-4-(4-phenoxyanilino)-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one
简称	G-749
别名	G749, GTPL8108, AK316252, BC600605
中文名	N/A
化学式	C₂₅H₂₅BrN₆O₂
分子量	521.41
CAS号	1457983-28-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1054-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT)、FLT3(D835Y)和Mer的IC50分别为0.4nM、0.6nM和1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
信号通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点	FLT3	FLT3 (D835Y)	Mer	Aurora B	RET
IC50	0.4nM	0.6nM	1nM	6nM	9nM
体外研究	在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11和Molm-14细胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8nM。在白血病细胞中，G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L、FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中，G-749表现出强抑制活性，IC50<10nM，从而克服耐药性。在Aml患者的原始细胞中，G-749也表现出有效的抗白血病作用。
体内研究	在MV4-11异种移植的小鼠体内，G-749(30mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中，G-749(20mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长，并提高存活率。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	活性测定使用来自Perkin-Elmer的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之，10ng/ml FLT3酶，一系列稀释的G-749，80nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP(8.5μM到1088μM)混合在激酶缓冲液(50mM HEPES pH 7.5，10mM MgCl₂，1mM EGTA，2mM DTT和0.01% Tween-20)中，并加入到体积为10μl的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时，然后通过加入5μl 10mM EDTA停止反应。5μl体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释，然后加入终浓度为2nM的量。培养30分钟后，测定板在23℃下培养，LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320nM，发射波长为615nM(供体)和665nM(受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。
细胞实验
细胞系	MV4-11、RS4-11、K562、HEL和Molm-14细胞
浓度	~1μM
处理时间	72小时
方法	细胞以2×10⁴细胞每孔的密度接种，用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天，离心澄清，并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中，5×10⁴AML胚细胞接种在包含1×10⁴HS-5单分子层的24孔板，在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。
动物实验
动物模型	MV4-11异种移植小鼠模型和Molm-14正交小鼠模型
配制	20%羟丙基-β-环糊精(HPBCD)
剂量	~30mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Lee HK, et al. Blood. 2014, 123(14), 2209-2219.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1054-10mM	G-749 (FLT3抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1054-5mg	G-749 (FLT3抑制剂)	5mg
SC1054-25mg	G-749 (FLT3抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

G-749 (FLT3抑制剂)

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