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GALUNISERTIB (TGF-Β/SMAD抑制剂)
Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)
Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)
Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)
上海 更新日期:2024-12-25
产品详情:
- 中文名称:
- Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)
- 英文名称:
- Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)
- 产品类别:
- 干细胞、发育与分化 TGF-β Signaling
产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SF7926-5mg | Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) | 5mg | 826.00元 |
化学信息:
化学名 | 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide | |
简称 | Galunisertib | |
别名 |
LY2157299, LY 2157299, LY-2157299 |
|
中文名 | N/A | |
化学式 | C22H19N5O | |
分子量 | 369.42 | |
CAS号 | 700874-72-2 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF7926-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56nM。Phase 2/3。 | ||||
信号通路 | TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt | ||||
靶点 | TβRI | - | - | - | - |
IC50 | 56nM | - | - | - | - |
体外研究 | LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。 | ||||
体内研究 | 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1、Colo205或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 反应:170-200nM酶在1×KB(50mM Tris pH 7.5,150mM NaCl,4mM MgCl2,1mM NaF,2mM的β-巯基乙醇),LY2157299梯度稀释在1×KB/16% DMSO(至20μM到1nM的最终浓度,DMSO的最终浓度为4%)中,反应是通过在1×KB中加入ATP混合物开始的(4μM ATP/1微居里33P-α-ATP终浓度)。反应于30℃进行1小时。反应停止,并用标准的三氯乙酸/BSA沉淀到Millipore公司的FB的玻璃纤维过滤板和通过在MicroBeta对喷射液体闪烁计数定量。 |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞 |
配制 | 溶解于DMSO中并稀释于生理盐水 |
剂量 | 75mg/kg/day |
给药方式 | 口服 |
参考文献:
包装清单:
1. Zhou L, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963.
2. Bueno L, et al. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150.
3. Liu Z, et al. J Cell Sci, 2009, 122(18), 3294-3302.
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SF7926-10mM | Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SF7926-5mg | Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) | 5mg |
SF7926-25mg | Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)
公司简介
碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
成立日期 | (18年) |
注册资本 | 1000.000000万人民币 |
员工人数 | 500人以上 |
年营业额 | ¥ 500万-1000万 |
经营模式 | 试剂 |
主营行业 | 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子 |
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