Ganetespib (HSP抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Ganetespib (HSP抑制剂)

英文名称：: Ganetespib (HSP抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Inhibition of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC8024-25mg	Ganetespib (HSP抑制剂)	25mg	4201.00元

化学信息：

化学名	(5Z)-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(1-methylindol-5-yl)-1,2,4-triazolidin-3-one
简称	Ganetespib
别名	STA-9090, STA 9090, STA9090
中文名	N/A
化学式	C₂₀H₂₀N₄O₃
分子量	364.4
CAS号	888216-25-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
信号通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶点	HSP90	－	－	－	－
IC50	4nM	－	－	－	－
体外研究	Ganetespib对恶性肥大细胞系的50%抑制浓度(IC50)比对17-AAG低10-15倍，表明三唑酮类HSP90抑制剂可能比格尔德霉素类抑制剂具有更高的效能。Ganetespib抑制MG63细胞系，IC50为43nM。Ganetespib结合于Hsp90的N末端ATP结合域，通过引起多重致瘤性Hsp90受体蛋白，包括HER2/neu、突变型EGFR、Akt、c-Kit、IGF-1R、PDGFRα、Jak1、Jak2、STAT3、STAT5、HIF-1α、CDC2和c-Met以及Wilms' tumor 1的降解，成为一种有效的Hsp90的抑制剂。Ganetespib，在纳摩尔级低浓度下，有效阻滞细胞增殖，并诱导广泛的人肿瘤细胞系凋亡，并且对许多受体酪氨酸激酶抑制剂-和tanespimycin-耐受的细胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系，包括那些对小分子酪氨酸激酶抑制剂耐受的表达突变激酶的细胞系，都表现出有效的细胞毒性。Ganetespib治疗快速引起已知的Hsp90受体蛋白降解，表现出高于ansamycin抑制剂17-AAG的效能，并且在较短的暴露时间下也具有持续的活性。在另一个研究中，Ganetespib诱导恶性犬肥大细胞系凋亡。Ganetespib在非常低的浓度下，有效作用于C2和BR犬恶性肥大细胞，IC50分别为19和4nM，而17-AAG抑制C2和BR犬恶性肥大细胞的IC50分别为958和44nM。100nM Ganetespib处理24小时后，所有处理过的细胞系，包括C2和BMCMCs细胞中WT和突变型Kit的表达被下调。然而，Ganetespib处理后不影响PI3K或HSP90的表达。
体内研究	Ganetespib给药导致几种肿瘤异种移植模型的小鼠体内肿瘤显著缩减，且似乎毒性较低。此外，与tanespimycin相比，Ganetespib具有更好的肿瘤渗透性。在恶性肥大细胞和OSA异种移植模型中，Ganetespib抑制体内肿瘤生长。 Ganetespib(25mg/kg/day，3天)重复两个周期显著抑制肿瘤生长，%T/C值为18。Ganetespib能够被很好的耐受，载体对照和Ganetespib组相对于研究开始时的平均体重改变在第17天使分别为+0.3%和-8.1%。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	OSA细胞
浓度	0.001-1μM
处理时间	5天
方法	将1.5×10³OSA细胞接种于96孔板，在包含10%血清的完全培养基中培养过夜，以测定50%抑制浓度。板在第5天采集，随后用0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5和1μM Ganetespib处理并分析。荧光测量使用酶标仪在485nM激发波长和530nM发射检测波长下进行。相对细胞数以对照孔的百分比计算：样品吸光度/DMSO处理的细胞吸光度×100。
动物实验
动物模型	雌性严重的联合免疫缺陷(SCID)小鼠
配制	在DMSO中用20% Cremophor RH 40以1：10稀释
剂量	25mg/kg/day，持续3天
给药方式	尾部静脉注射

参考文献：

1. McCleese Jk, et al. Int J Cancer. 2009, 125(12), 2792-2801.

2. Wang Y, et al. Curr Opin Investig Drugs. 2010 , 11(12), 1466-1476.

3. Ying W, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(2), 475-484.

4. Lin TY, et al. Exp Hematol. 2008, 36(10), 1266-1277.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC8024-10mM	Ganetespib (HSP抑制剂)	10mM×0.2ml
SC8024-5mg	Ganetespib (HSP抑制剂)	5mg
SC8024-25mg	Ganetespib (HSP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Ganetespib (HSP抑制剂)

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