GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)

英文名称：: GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)

产品类别：: 干细胞、发育与分化 Hedgehog Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF6818-10mM	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)	10mM	188.00元

化学信息：

化学名	2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline
简称	GANT61
别名	GANT 61, GANT-61, NSC136476, CHEMBL471728
中文名	N/A
化学式	C₂₇H₃₅N₅
分子量	429.6
CAS号	500579-04-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol12mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6818-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GANT61是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
信号通路	Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶点	GLI1	－	－	－	－
IC50	5μM	－	－	－	－
体外研究	GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL)，而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。GANT61(30μM)作用于急性髓系白血病(Aml)细胞，导致生长停滞和凋亡。
体内研究	GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63%。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	转染GLI1表达质粒的HEK 293细胞与报告质粒12×GliBSLuc和R-Luc一起置于10cm板上(实验第0天)。24小时后，细胞接种按每孔15000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5%)的终浓度为10μM的化合物加(实验第1.5天)。细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。
细胞实验
细胞系	PANC1或22Rv1
浓度	~5μM
处理时间	48小时
方法	进行BrdU渗透实验。在有5μM实验化合物(或DMSO)存在下，亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后，使用BrdU对细胞进行标记2小时，混合，然后分析。
动物实验
动物模型	携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠
配制	玉米油：乙醇，4：1
剂量	50mg/kg
给药方式	皮下注射

参考文献：

1. Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560

2. Desch P, et al. Oncogene, 2010, 29(35), 4885-4895.

3. Mazumdar Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1092-1102.

4. Mazumdar T, et al. Cancer Res, 2011,71(17), 5904-5914.

5. Pan D, et al. Leuk Res, 2012, 36(6), 742-748.

6. Wickstorm M, et al. Int J Cancer, 2013, 132(7), 1516-1524.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF6818-10mM	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)	10mM×0.2ml
SF6818-5mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)	5mg
SF6818-25mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)

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