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Geldanamycin (HSP90抑制剂)

Geldanamycin (HSP90抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Geldanamycin (HSP90抑制剂)
英文名称：
Geldanamycin (HSP90抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0191-10mM Geldanamycin (HSP90抑制剂) 10mM×0.2ml 289.00元

化学信息：

化学名 [(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6-hydroxy-5,11,21-trimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl]carbamate
简称 Geldanamycin
别名 Geldanomycin
中文名 格尔德霉素
化学式 C29H40N2O9
分子量 560.64
CAS号 30562-34-6
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0191-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。
信号通路 Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶点 p185 HSP90(N-terminal domain) HSP90 － －
IC50 70nM 0.78μM(Kd) 1.2μM(Kd) － －
体外研究 Geldanamycin结合于Hsp90s(残基1-220)N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70nM。Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18μM。
体内研究 在FRE/erbB-2小鼠体内，Geldanamycin(50mg/kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 ATPase测定基于再生酶偶联法进行，其中ADP通过磷酸烯醇丙酮酸盐被丙酮酸激酶磷酸化，与产生的丙酮酸盐通过NADH被乳酸脱氢酶减少相耦合。
细胞实验
细胞系 A2780人卵巢癌细胞系
浓度 0.001-10μM
处理时间 3小时
方法 指数生长的细胞用Geldanamycin处理，不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间，处理的和未处理的细胞，总细胞数没有显著的差别。BrdUrd(10μM)在37℃下4小时的培育期间进行整合，将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2N HC1变性后，细胞用抗-BrdUrd小鼠单克隆抗体培育，随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟，使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。
动物实验
动物模型 负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠
配制 Geldanamycin溶于DMSO。
剂量 50mg/kg
给药方式 通过腹腔注射给药
参考文献：
1. Miller P, et al. Cancer Res. 1994; 54(10):2724-2730.
2. Supko JG, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1995; 36(4):305-315.
3. Schnur RC, et al. J Med Chem. 1995; 38(19):3806-3812.
4. Mcllwrath AJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1996; 37(5):423-428.
5. Mimnaugh EG, et al. J Biol Chem. 1996; 271(37):22796-22801.
6. Roe SM, et al, J Med Chem. 1999; 42(2):260-266.
包装清单：
产品编号 产品名称 包装
SC0191-10mM Geldanamycin (HSP90抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0191-5mg Geldanamycin (HSP90抑制剂) 5mg
SC0191-25mg Geldanamycin (HSP90抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
        -20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
        本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Geldanamycin (HSP90抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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