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GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂)

GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂)
上海 更新日期:2024-12-08

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂)
英文名称:
GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂)
产品类别:
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1081-5mg GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 713.00元

化学信息:

化学名 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamide
简称 GNF-2
别名 GNF 2, GNF2
中文名 N/A
化学式 C18H13F3N4O2
分子量 374.32
CAS号 778270-11-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.34ml DMSO,或者每3.74mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1081-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) Bcr-Abl (K562 cell line)
IC50 268nM 273nM
体外研究 GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长,IC50值为273nM(K562)和268nM(SUP-B15),这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长,IC50分别为268nM和194nM。GNF-2(1μM)诱导Ba/F3.p210细胞和Ba/F3.p210E255V细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化,IC50为267nM,这种作用具有剂量依赖性。GNF-2(1μM)作用于Ba/F3.p210细胞,显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到Bcr-abl的烷基结合袋中。GNF-2抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化c-Abl好,通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2(10μM)需要BCR和/或c-Abl SH3和/或SH2域,用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2类似物,使c-Abl结合到3T3成纤维细胞分离的细胞提取物中。GNF-2(10μM)显著抑制CrkII酪氨酸磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。GNF-2作用于表达c-AblG2A的细胞,抑制CrkII磷酸化,IC50为0.051μM。GNF-2(10μM)与Imatinib(1μM)联用降低抗1μM Imatinib的细胞数,降低至少90%。GNF-2作用于表达p210Bcr-Abl和p210Bcr-Ab突变的BafF3细胞,抑制自磷酸化和细胞增殖。GNF-2(8nM)与GNF-5(20nM)联用,增强对Abl64-515激酶活性的抑制效果。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 重组蛋白(100nM)或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer(20mM HEPES(pH 7.4)、50mM KCl、0.1% CHAPS、30mM MgCl2、2mM MnCl2、1mM DTT和1%甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟,然后加到K-LISA PTK EAY反应板中。加入0.1mM ATP开始激酶反应,反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。
细胞实验
细胞系 Ba/F3.p210、Ba/F3.p210E255V和Ba/F3.p185Y253H细胞
浓度 10μM
处理时间 48小时
方法 细胞(0.3–0.6×106/ml)按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2(5nM–10μM)的96孔板中。在37℃含5% CO2的环境下温育48小时后,通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Adrián FJ, et al. Nat Chem Biol. 2006, 2(2), 95-102
2. Choi Y, et al. J Biol Chem, 2009, 284(42), 29005-29014.
3. Zhang J, et al. Nature. 2010, 463(7280), 501-506.
4. Fabbro D, et al. Biochim Biophys Acta. 2010, 1804(3), 454-462.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1081-10mM GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1081-5mg GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1081-25mg GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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