GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)

英文名称：: GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1171-5mg	GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)	5mg	722.00元

化学信息：

化学名	N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
简称	GNF-7
别名	GNF7, GNF 7
中文名	N/A
化学式	C₂₈H₂₄F₃N₇O₂
分子量	547.53
CAS号	839706-07-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.91ml DMSO，或者每5.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1171-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T、T315I、E255 V、G250E和c-Abl的IC50分别为<5nM、61nM、122nM、136nM和133nM。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点	M351T	T315I	E255V	c-Abl	G250E
IC50	<5nM	61nM	122nM	133nM	136nM
体外研究	GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其IC50分别为5nM和1nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制，高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的Aml和ALL细胞的生长。
体内研究	GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7(10mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7(15mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠
配制	DMSO
剂量	20mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Choi HG, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5439-5448.

2. Nonami A, et al. Blood. 2015, 125(20), 3133-3143.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1171-10mM	GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1171-5mg	GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)	5mg
SC1171-25mg	GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)

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