GSK1292263 (GPR激动剂)

上海更新日期：2025-03-07

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产品详情:

中文名称：: GSK1292263 (GPR激动剂)

英文名称：: GSK1292263 (GPR激动剂)

产品类别：: 细胞代谢 Insulin Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD0029-5mg	GSK1292263 (GPR激动剂)	5mg	578.00元

化学信息：

化学名	5-[4-[[6-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole
简称	GSK1292263
别名	GSK 1292263, GSK-1292263
中文名	N/A
化学式	C₂₃H₂₈N₄O₄S
分子量	456.56
CAS号	1032823-75-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0029-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	GPR119	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7(nM)。
体内研究	在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10或30mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠
配制	0.9%氯化钠溶液
剂量	3-30mg/kg
给药方式	N/A

参考文献：

1. Zhu X, et al. Eur J Med Chem, 2011, 46(7), 2901-2907.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD0029-10mM	GSK1292263 (GPR激动剂)	10mM×0.2ml
SD0029-5mg	GSK1292263 (GPR激动剂)	5mg
SD0029-25mg	GSK1292263 (GPR激动剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

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