GSK2578215A (LRRK2抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: GSK2578215A (LRRK2抑制剂)

英文名称：: GSK2578215A (LRRK2抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Autophagy Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC5507-25mg	GSK2578215A (LRRK2抑制剂)	25mg	1029.00元

化学信息：

化学名	5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide
简称	GSK2578215A
别名	AOB6080, GSK257821A, GSK 2578215A, GSK-2578215A
中文名	N/A
化学式	C₂₄H₁₈FN₃O₂
分子量	399.42
CAS号	1285515-21-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.25ml DMSO，或者每3.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC5507-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9nM和10.9nM。
信号通路	Autophagy
靶点	LRRK2 (G2019S)	LRRK2 (WT)	－	－	－
IC50	8.9nM	10.9nM	－	－	－
体外研究	在野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞，GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮，并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导，诱导线粒体自噬。
体内研究	在体内，GSK2578215A(100mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化，但在大脑中没有作用。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	正常小鼠
配制	N/A
剂量	100mg/kg
给药方式	i.p.

参考文献：

1. Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629.

2. Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC5507-10mM	GSK2578215A (LRRK2抑制剂)	10mM×0.2ml
SC5507-5mg	GSK2578215A (LRRK2抑制剂)	5mg
SC5507-25mg	GSK2578215A (LRRK2抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GSK2578215A (LRRK2抑制剂)

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经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子