GW5074 (Raf抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: GW5074 (Raf抑制剂)

英文名称：: GW5074 (Raf抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5955-10mM	GW5074 (Raf抑制剂)	10mM	223.00元

化学信息：

化学名	(3Z)-3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylidene]-5-iodo-1H-indol-2-one
简称	GW5074
别名	GW 5074, GW-5074
中文名	N/A
化学式	C₁₅H₈Br₂INO₂
分子量	520.94
CAS号	220904-83-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO104mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5955-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9nM，对JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。
信号通路	MAPK
靶点	C-Raf	－	－	－	－
IC50	9nM	－	－	－	－
体外研究	GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9nM,在体外对MEK6、MKK7、p38 MAP激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074影响Ras、NF-kappa B和c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
体内研究	GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	通常使用纯化的激酶和合成的底物在标准条件下进行体外激酶实验。每组实验使用5-10mU纯化的激酶。GSK3β、cdk1、cdk2、cdk3、cdk5实验中，激酶与1μM GW5074在含8mM MOPS，pH 7.2，0.2mM EDTA，10mM醋酸镁和[c-33P-ATP]的Buffer中在室温下温育40分钟。等样加到P30过滤器上，测量33P渗透率而定量分析激酶活性，然后在50mM磷酸中洗涤，进行闪烁计数。Buffer组成包含c-Raf、JNK1、JNK2、JNK3、MEK1、MKK6、MKK7、50mM Tris pH 7.5、0.1mM EGTA、10mM醋酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下：c-Raf使用0.66mg/ml MBP；cdks使用0.1mg/ml组蛋白H1；JNKs使用3μM ATF2；MEK1使用1μM MAPK2；MKK6使用 1μM SAPK2a，MKK7使用2μM JNK1α。
细胞实验
细胞系	皮层神经元
浓度	~5μM
处理时间	24小时
方法	HCA稀释100倍，调节到pH 7.5。为了测评GW5074对HCA诱导的细胞毒性的影响，GW5074添加到HCA处理的皮层神经元中。24小时后，测定活力。
动物实验
动物模型	处理50-55mg/kg 3-NP的8周大的C57BL/6雄性小鼠
配制	溶于生理盐水
剂量	0.5-10mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Chin PC, et al. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608.

2. Yue X, et al. Eur J Pharmacol, 2006, 540(1-3), 57-59.

3. Lei Y, et al. Respir Res, 2008, 9(1), 71.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5955-10mM	GW5074 (Raf抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5955-5mg	GW5074 (Raf抑制剂)	5mg
SD5955-25mg	GW5074 (Raf抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GW5074 (Raf抑制剂)

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