GW9662 (PPAR拮抗剂)

上海更新日期：2024-10-19

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产品详情:

中文名称：: GW9662 (PPAR拮抗剂)

英文名称：: GW9662 (PPAR拮抗剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC9123-25mg	GW9662 (PPAR拮抗剂)	25mg	1087.00元

化学信息：

化学名	2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
简称	GW9662
别名	GW-9662, GW 9662, 2-chloro-5-nitrobenzanilide
中文名	N/A
化学式	C₁₃H₉ClN₂O₃
分子量	276.68
CAS号	22978-25-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO55mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.81ml DMSO，或者每2.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9123-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强100到1000倍。
信号通路	DNA Damage; Metabolism
靶点	PPARγ	PPARα	PPARδ	－	－
IC50	3.3nM	32nM	2μM	－	－
体外研究	GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系(MCF7、MDA-MB-468、MDA-MB-231)生长，IC50为20μM-30μM，说明GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50μM)与GW9662(10μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓(BMs)和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW9662(2μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW9662(2μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW9662(1μM)作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。
体内研究	LPS(1mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注(I/R)损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	人PPARα，PPARγ和PPARδ配体结合域(LBDs)在E.coli中表达，作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中，通过加入所需受体(15nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5mg/ml)浆中，使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时，然后在1×10³g转速下将珠粒沉淀。除去上清液，轻轻混合，珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被，立即使用所得的受体包被的珠浆液，或贮存于4℃下长达1周再使用。使用[³H]GW2443作为放射性配体，分别测定与PPARα、PPARγ、PPARδ的竞争性结合。除非另有说明，所有实验缓冲液为50mM HEPES(pH 7)，50mM NaCl，5mM CHAPS，0.1mg/ml BSA和10mM DTT。一些实验中，使用50mM Tris(pH 8)替换HEPES(pH 7)。
细胞实验
细胞系	MDA-MB-231细胞
浓度	10μM
处理时间	10天
方法	MDA-MB-231按1×10⁵细胞/25cm³组织培养瓶的密度接种。24小时后(第0天)，使用含Rosiglitazone(50μM)，GW9662(10μM)或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1%DMSO。通过胰酶消化，收集第0、3、5、7、10天的每种处理条件的细胞，使用台盼蓝染色，使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。
动物实验
动物模型	雄性Wistar大鼠
配制	10% (v/v) DMSO
剂量	1mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Leesnitzer LM, et al. Biochemistry, 2002, 41(21), 6640-6650.

2. Seargent JM, et al. Br J Pharmacol, 2004, 143(8), 933-937.

3. Bendixen AC, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2001, 98(5), 2443-2448.

4. Starkey K, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2003, 88(1), 55-59.

5. Collino M, et al. Kidney Int, 2005, 68(2), 529-536.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC9123-10mM	GW9662 (PPAR拮抗剂)	10mM×0.2ml
SC9123-5mg	GW9662 (PPAR拮抗剂)	5mg
SC9123-25mg	GW9662 (PPAR拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GW9662 (PPAR拮抗剂)

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