Ibrutinib (BTK抑制剂)

上海更新日期：2024-09-13

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产品详情:

中文名称：: Ibrutinib (BTK抑制剂)

英文名称：: Ibrutinib (BTK抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1000-5mg	Ibrutinib (BTK抑制剂)	5mg	836.00元

化学信息：

化学名	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
简称	Ibrutinib
别名	PCI 32765, PCI-32765, PCI32765, 伊布鲁替尼
中文名	依鲁替尼
化学式	C₂₅H₂₄N₆O₂
分子量	440.5
CAS号	936563-96-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO 88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1000-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5nM，对Bmx、CSK、FGR、BRK及HCK适度有效，对EGFR、Yes、ErbB2、JAK3等作用效果较弱。
信号通路	Angiogenesis
靶点	BTK	BLK	Bmx	CSK	FGR
IC50	0.5nM	0.5nM	0.8nM	2.3nM	2.3nM
体外研究	Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于BCR通路激活的DOHH2细胞系，抑制Btk自磷酸化，Btk's生理底物PLCγ磷酸化和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11nM，29nM和13nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外，Ibrutinib诱导caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制BCR激活的原代B细胞增殖，IC50为8nM，且抑制原代单核细胞中TNFα，IL-1β和IL-6产量，IC50分别为2.6nM，0.5nM和3.9nM。
体内研究	Ibrutinib作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib作用于MRL-Fas(lpr)狼疮模型，降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib每天按25mg/kg剂量作用于过继转移TCL1的CLL小鼠模型，产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL疾病进展。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	激酶、33P-ATP、Ibrutinib和底物[0.2mg/ml聚(EY)(4:1)]温育1小时后，使用33P过滤结合实验测量体外激酶IC50值。
细胞实验
细胞系	慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞
浓度	0.01μM到100μM
处理时间	48小时
方法	进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B细胞或健康志愿者T细胞或NK细胞)和不同浓度Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂，实验板再温育20小时，然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，通过分光光度法使用Labsystems酶标仪，在540nM处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用Expo-ADC32软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。
动物实验
动物模型	MRL-Fas(lpr)狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
配制	Ibrutinib溶于DMSO
剂量	≤50mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Honigberg LA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(29), 13075-13080.

2. Herman SE, et al. Blood. 2011, 117(23), 6287-6296.

3. Chang BY, et al. Arthritis Res Ther. 2011, 13(4), R115.

4. Ponader S, et al. Blood. 2012, 119(5), 1182-1189.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1000-10mM	Ibrutinib (BTK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1000-5mg	Ibrutinib (BTK抑制剂)	5mg
SC1000-25mg	Ibrutinib (BTK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Ibrutinib (BTK抑制剂)

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