Icotinib HCl (EGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Icotinib HCl (EGFR抑制剂)

英文名称：: Icotinib HCl (EGFR抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD4767-10mM	Icotinib HCl (EGFR抑制剂)	10mM	340.00元

化学信息：

化学名	N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride
简称	Icotinib HCl
别名	Icotinib Hydrochloride, BPI-2009H
中文名	凯美纳
化学式	C₂₂H₂₂ClN₃O₄
分子量	427.88
CAS号	1204313-51-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.17ml DMSO，或者每4.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4767-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Icotinib hydrochloride is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
信号通路	JAK/STAT; Protein Tyrosine Kinase
靶点	EGFR and EGFR mutants	－	－	－	－
IC50	5nM	－	－	－	－
体外研究	Icotinib inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50value of 5nM and complete inhibition at 62.5nM. Icotinib selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. Icotinib exhibits a broad spectrum of antitumor activity and it is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR.
体内研究	In vivo studies demonstrated that Icotinib exhibited potent dose-dependent antitumor effects in nude mice carrying a variety of human tumor-derived xenografts. The drug was well tolerated at doses up to 120mg/kg/day in mice without mortality or significant body weight loss during the treatment. A head to head randomized, double blind phase III trial using Gefitinib as an active control for patients with advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) was finished recently (Trial registration ID: NCT01040780).
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Tan F, et al. Lung Cancer. 2012 May, 76(2), 177-82.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD4767-10mM	Icotinib HCl (EGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SD4767-5mg	Icotinib HCl (EGFR抑制剂)	5mg
SD4767-25mg	Icotinib HCl (EGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Icotinib HCl (EGFR抑制剂)

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