Ilomastat (MMP抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: Ilomastat (MMP抑制剂)

英文名称：: Ilomastat (MMP抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF4180-25mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	25mg	3948.00元

化学信息：

化学名	(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
简称	Ilomastat
别名	Galardin, GM 6001, GM6001, Ilomastat [USAN]
中文名	N/A
化学式	C₂₀H₂₈N₄O₄
分子量	388.46
CAS号	142880-36-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4180-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14和MMP-26，Ki分别为0.4nM、0.5nM、27nM、3.7nM、0.1nM、0.2nM、3.6nM、13.4nM和0.36nM。
信号通路	Proteases
靶点	MMP-8	MMP-9	MMP-26	MMP-1	MMP-2
IC50	0.1nM(Ki)	0.2nM(Ki)	0.36nM(Ki)	0.4nM(Ki)	0.5nM(Ki)
体外研究	GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。GM 6001(0.1nM-10nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。
体内研究	GM6001(400微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2nM，基底浓度为0.1到0.7nM。Km在1.5到4mM之间变化。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	Rabbit
配制	50mM HEPES缓冲液
剂量	100毫克/千克/天
给药方式	皮下注射

参考文献：

1. Grobelny D, et al. Biochemistry, 1992, 31(31), 7152-714.

2. Leppert D, et al. J Immunol,1995, 154(9), 4379-4389.

3. Schultz GS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 1992, 33(12) 3325-3331.

4. Li C, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 39(11), 1852-1858.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF4180-10mM	Ilomastat (MMP抑制剂)	10mM×0.2ml
SF4180-5mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	5mg
SF4180-25mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Ilomastat (MMP抑制剂)

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成立日期	(18年)
注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子