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Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂)

Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂)
上海 更新日期：2024-12-08

碧云天生物技术有限公司

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联系人：碧云天
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产品详情:

中文名称：
Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂)
英文名称：
Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂)
产品类别：
细胞骨架/细胞外基质 Microtubule Dynamics
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0105-25mg Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) 25mg 2946.00元

化学信息：

化学名 N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxoquinazolin-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide
简称 Ispinesib
别名 SB-715992, SB 715992, SB715992
中文名 伊斯平斯
化学式 C30H33ClN4O2
分子量 517.06
CAS号 336113-53-2
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 103mg/ml; Ethanol 103mg/ml
溶液配制 5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Ispinesib(SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein(KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7nM，对CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC和Kif1A没有抑制作用。Phase 2。
信号通路 Cytoskeletal Signaling
靶点 KSP(HsEg5) - - - -
IC50 1.7nM(Ki app) - - - -
体外研究 Ispinesib是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系，包括Colo205、Colo201、HT-29、M5076、Madison-109和MX-1，IC50为1.2nM到9.5nM，具有很强细胞毒性。15nM和30nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞，通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期和信号的基因表达水平，如EGFR、p27、p15和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。7.4nM–600nM Ispinesib作用于一组53种乳腺癌细胞系，具有广谱抑制活性。150nM Ispinesib作用于BT-474和MDA-MB-468细胞，诱导凋亡，提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平和提高促凋亡的Bax和Bid水平。
体内研究 Ispinesib按4.5mg/kg-15mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205、Colo201、HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6mg/kg-10mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括Madison 109肺癌、M5076肉瘤及L1210和P388白血病。Ispinesib按8mg/kg-10mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 Ispinesib是一种有效可逆的特定有丝分裂驱动蛋白(KSP)变构抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340nM处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶(HRP)耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10μM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer[25mM Pipes-K+(pH 6.8)、2mM MgCl2、1mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500μM ATP、5μM微管和1nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的Ki app(明显的抑制剂解离常数)值，通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态(竞争性、非竞争性、无竞争力的或者混合生物)。
细胞实验
细胞系 Breast乳腺癌细胞，包括MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4
浓度 0.085nM-33μM
处理时间 72小时
方法 指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长，并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。
动物实验
动物模型 携带MCF7、KPL4和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468细胞的SCID小鼠模型
配制 溶于10%乙醇、10% cremophor和80% D5W (葡萄糖5%)
剂量 10mg/kg作用于裸鼠，8mg/kg作用于SCID鼠
给药方式 3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次

参考文献：
      1. Johnson RK, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2002; 43:269.
      2. Davis DA, et al. BMC Cancer. 2006; 6:22. 
      3. Lad L, et al. Biochemistry. 2008; 47(11):3576-3585.
      4. Purcell JW, et al. Clin Cancer Res. 2010; 16(2):566-576. 
包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0105-10mM Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0105-5mg Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) 5mg
SC0105-25mg Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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